• موارد مصرف |
آلوپورینول برای پیشگیری از نقرس و سنگهای كلیوی با منشا اسیداوریك تجویز میشود. |
• مکانیسم اثر |
این دارو با مهار آنزیم گزانتین اكسیداز تولید اسید اوریك را كاهشمیدهد. با كاهش غلظت سرمی و ادراریاسید اوریك، رسوب اورات كاهش مییابد و از بروز یا پیشرفت آرتریت نقرسی و نفروپاتی ناشی از اسید اوریك جلوگیری میكند. |
• فارماکوکینتیک |
از راه خوراكی 80 درصد دارو جذب میشود. آلوپورینول شبیه اسید اوریك توسط آنزیم گزانتین اكسیداز متابولیزه میشود كه متابولیت آن >آلوزانتین< خود مهار كننده آنزیم بوده دارای نیمه عمری طولانی است. حدود 70درصد دارو در اولین عبور از كبد به متابولیت فعال آن تبدیل میشود. نیمه عمر آلوپورینول 3ـ1 ساعت و نیمه عمر متابولیت آن بهطور متوسط حدود 15ساعت است. دفع آلوپورینول كلیوی است. |
• موارد منع مصرف |
این دارو برای درمان حمله نقرسی و زیادی بدون علامت اسیداوریك خون نباید مصرف شود. |
• هشدارها |
1 ـ درمان با آلوپورینول هنگامی شروع شود كه حمله حاد نقرسی خاتمه یافته است. 2 ـ در نارسایی كبد و كلیه با احتیاط مصرف شود. |
• عوارض جانبی |
بثورات جلدی، اختلالاتگوارشی، ندرتا سرگیجه، سردرد، خوابآلودگی، اختلال چشایی، زیادی فشار خون، ریزش مو، سمیت كبدی، پارستزی و نوروپاتی، علائم شبه سندرم استیون ـ جانسون از عوارض جانبی دارو هستند. |
• تداخل های دارویی |
در مصرف همزمان ایندارو با كاپتوپریل، خطر مسمومیت با كاپتوپریل بهخصوص در صورتنارسایی كلیوی، افزایش مییابد. اثر وارفارین و نیز غلظت پلاسمایی سیكلوسپورین در مصرف همزمان با این دارو، احتمالا افزایش مییابند. مصرفهمزمان آلوپورینول با آزاتیوپرین و مركاپتوپورین، موجب افزایش اثرات و سمیت این دو دارو میگردد. |
• نکات قابل توصیه |
1 ـ در صورت بروز بثورات جلدی، مصرف دارو قطع شود. اگر بثورات خفیف بودند میتوان با احتیاط مصرف دارو را دوباره شروع كرد ولی اگر با مصرف مجدد دارو بثورات جلدی بروزكرد، بلافاصله مصرف دارو قطع شود. 2 ـ بهدلیل طولانی بودن نیمهعمر متابولیت آلوپورینول، مصرف یكبار در روز آنكفایت میكند. اما مقادیر مصرف بیش از mg/day 300 باید بهصورت منقسممصرف شود. 3 ـ تا حداقل یك ماه پس از تصحیح زیادیاسید اوریك خون باید كلشی سین یا NSAID ( به غیر از اسید استیل سالیسیلیك و سالیسیلاتها) برای پیشگیری از حملاتآرتریتی تجویز شود. 4 ـ در طول مصرف این دارو باید مایعات به میزان كافی (2 لیتر در روز) مصرفشود. 5 ـ در بیماران سرطانی در صورتیكهمصرف آلوپورینول مورد نیاز باشد، باید قبل از تجویز داروی ضد سرطان، مصرف آلوپورینول آغاز شود. 6 ـ در صورت مصرف همزمان آلوپورینول با مركاپتوپورین یا آزاتیوپرین، توصیه میشود كه مقدار مصرف آزاتیوپرین و مركاپتوپورین به1/3 تا 1/4 مقدار مصرف معمول كاهشداده شود. |
• مقدار مصرف |
بزرگسالان: ابتدا 100 میلیگرم یكبار در روز پس از غذا تجویز میشود. سپس طی3ـ1 هفته، براساس غلظت پلاسمایی یا ادراری اسید اوریك، بهتدریج تا حدود mg/day 300 افزایش مییابد. مقدار مصرف معمول نگهدارنده 600 ـ 200میلیگرم و در شرایط حاد 900 ـ 700میلیگرم در روز است. مقادیر بیش از 300میلی گرم در روز به صورت منقسم تجویز میشود. كودكان: در نئوپلاسم و اختلالات آنزیمی، روزانه mg/kg 20 ـ 10 یا 400 mg/day ـ 100تجویز میگردد. |
• اشکال دارویی |
Injection (AS HCI) 2, 10 ml; 1 mg/ 2 ml Tablet: 100 mg, 300 mg |