• موارد مصرف |
آپومرفین برای تشخیص و درمان بیماری پاركینسون مخصوصا در كنترل اثر on-off استفاده میشود. این دارو برای كنترل نوسانات سركش حركتی در بیماری پاركینسون (دوره off ) مقاوم به لودوپا یا سایر داروهای دوپامینرژیك تجویز میشود. به منظور تشخیص افتراقی انواع سندرم پاركینسون نی زمصرف میشود. همچنین برای تشخیص پاسخدهی سیستم دوپامینرژیك در انواع سندرم پاركینسون به كار میرود، تا پاسخ دهی بیمار نسبت به لوودوپا مشخص گردد. |
• مکانیسم اثر |
آپومرفین محرك قوی گیرندههای دوپامینی D2 است كه گاهی اوقات جهت تثبیت وضعیت بیمارانی كه در طول درمان با لودوپا دوره های غیرقابل پیش بینی off را تجربه میكنند، سودمند است. بهبودی علائم پاركینسون با استفاده از آپومرفین، پاسخدهی مثبت بیمار به لوودوپا را نشان میدهد. آپومرفین همچنین با تحریك chemoreceptor tigger zone در مغز در حدود چند دقیقه میتواند باعث استفراغ شود. |
• فارماکوکینتیک |
بمنظور جلوگیری از اثر اولین عبور، این دارو باید از راه تزریق زیر جلدی تجویز شود. |
• موارد منع مصرف |
در موارد ضعف تنفسی یا CNS ، حساسیت مفرط به اپیوئیدها، مشكلات عصبیـ روانی یا زوال عقل این دارو نباید مصرف شود. همچنین در صورتی كه پاسخ on به لوودوپا با اختلال حركتی شدید و هیپوتونی یا اثرات روانی همراه باشد، استفاده از آپومرفین توصیه نمیشود. |
• هشدارها |
1 ـ این دارو باعث تهوع و استفراغ میشود، لذا در بیمارانی كه مستعد به تهوع و استفراغ میباشند یا استفراغ برای آنها خطرناك محسوب میشود، آپومرفین باید با احتیاط مصرف شود. 2 ـ در موارد زیر با احتیاط تجویز شود: بیماریهای ریوی، قلبی ـ عروقی و غدد درونریز، بیماران سالمند و ناتوان، سابقه كاهش فشار خون وضعیتی (در ابتدای مصرف دارو باید مراقبت های ویژه مدنظر باشد). 3 ـ ارزیابی دورهائی عملكرد كبد، كلیه، قلب و عروق و سیستم خونساز ضروری است. 4 ـ در موقع تجویز این دارو به همراه لوودوپا ابتدا و سپس هر شش ماه یكبار بروز كمخونی همولیتیك بررسی شود. 5 ـ مصرف آن در افراد زیر 18 سالتوصیه نمیشود. |
• عوارض جانبی |
اختلال حركتی در طول دورههای on بیماری پاركینسون ( د رموارد شدید ممكن است نیاز به قطع دارو باشد)، ناپایداری وضعیتی و سقوط (ناتوانی در صحبت كردن و تعادل ممكن است بهبود نیابد)، افزایش ناتوانی های ادراكی، تغییر شخصیتی، تهوع و استفراغ، گیجی و توهمات، خواب آلودگی، كاهش فشار خون وضعیتی، كاهش ضربان قلب، سرخوشی، سبكی سر، بیقراری، لرزش، كم خونی همولیتیك (در صورت مصرف همزمان با لوودوپا) و واكنشهای پوستی از عوارض جانبی این دارو هستند. |
• تداخل های دارویی |
اثرات درمانی آپومرفین ممكن است بوسیله داروهای ضدجنون یا سایر مهار كنندههای دوپامین در CNS مهار شود. |
• نکات قابل توصیه |
1 ـ در طول درمان با آپومرفین بیمار باید تحت نظر متخصص و در بیمارستان باشد. 2 ـ در تزریقات مكرر، محل تزریق عوض شود. |
• مقدار مصرف |
بعد از قطع درمان پاركینسون بمدت یك شب ( برای تحریك یك دوره off ) ،مقادیر تشخیصی آپومرفین از 1/5 تا 7میلیگرم یا گهگاهی 10 میلیگرم در فواصل 4 ساعت بطور افزاینده و از راه زیر جلدیتزریق شود، تا حداقل مقدار مولد پاسخ تعیین گردد. وقتی كه درمان معمول ضد پاركینسون دوباره برای بیمار شروعشد، اینمقدار باید در شروع علائم off تزریق شود. سپس مقدار و نوبت های مصرف براساس پاسخ ایجادشده تنظیم میشود. تزریق زیر جلدی معمولا 3-30 mg/day به صورت منقسم تجویز میشود (نه بیشتر از10 میلیگرم در هر بار). در افرادی كه به تزریق بیش از 10 بار در روز نیاز دارند، ممكن است انفوزیون زیر جلدی ارجح باشد. در انفوزیون زیر جلدی ابتدا 1 mg/hr تا حصول پاسخ تزریق میشود. در صورت عدم بروز پاسخ در طی 4 ساعت، این مقدار را میتوان (حداقل در فواصل 4 ساعته و هر بار با افزایش 0/5 میلیگرم بهمقدار قبلی) تا 4 mg/hr افزایش داد. هر 12 ساعت باید محل انفوزیون عوض شود و انفوزیون فقط در طول ساعات بیداری انجام شود (انفوزیون 24 ساعتهتوصیه نمیشود مگر اینكه علائم شبانه شدید باشند). حداكثر مصرف روزانه آپومرفین 100 میلی گرم است. |
• اشکال دارویی |
Injection: 10mg/ml |