آزاتیوپرین‌ آنتاگونیست‌ متابولیسم‌ پورین‌ بوده‌ و بنابراین‌ احتمالا ساخت‌ DNA ، RNA و پروتئین‌ها را مهار می‌كند. همچنین‌ این‌ دارو ممكن‌ است‌ در تقسیم‌ میتوز تداخل‌ نماید.

-

آزاتیوپرین‌ در حیوانات ‌سرطان ‌زا بوده‌ و ممكن‌ است‌ در انسان‌ نیز سرطان ‌زا باشد. بعضی‌ از ناهنجاریهای‌ كروموزومی‌ نیز در انسان‌ دیده‌ شده‌ است‌.

مصرف‌ همزمان‌ با آلوپورینول‌ به‌دلیل‌ وقفه‌ آنزیم‌ گزانتین ‌اكسیداز ممكن‌ است‌ سمیت‌ آزاتیوپرین‌ را افزایش‌ دهد. استفاده‌ از داروهای‌ تضعیف ‌كننده‌ مغز استخوان‌ و اشعه‌ می‌تواند منجر به‌ ایجاد سرطان‌ گردد.

در طول‌ درمان‌ با این ‌دارو، انجام‌ واكسیناسیون‌ با واكسن‌های‌ زنده‌ توصیه‌ نمی‌شود.

به ‌عنوان‌ پیش‌ درمانی‌ برای ‌جلوگیری‌ از پس‌ زدن‌ عضو پیوند شده ‌مقدار مصرف‌ اولیه‌ به ‌صورت‌ خوراكی‌ mg/kg 3-5 و یا mg/m2 120 از سطح‌ بدن ‌یك‌ تا سه‌ روز قبل‌ از عمل‌ جراحی‌ تجویز می‌شود. مقدار مصرف‌ نگهدارنده ‌به ‌صورت‌ خوراكی‌ 1-2 mg/kg و یا mg/m2 45 سطح‌ بدن‌ می‌باشد. در بیماریهای‌ التهابی‌ روده‌، هپاتیت‌، سیروز ، گلومرولونفریت ‌، سندرم‌ نفروتیك ‌، میوپاتی‌ التهابی‌ میاستنی‌ گراو ، درماتومایوز عمومی‌ و پمفیگوس ‌به ‌صورت‌ خوراكی‌ 1 mg/kg/day تجویز می‌شود و طی‌ مدت‌ 6 تا 8 هفته‌ به‌ مقدار2/5 mg/kg/day افزایش‌ می‌یابد. برای‌ رسیدن‌ به‌ مقدار نگهدارنده‌ آن‌ باید هر چهار هفته‌ به‌مقدار 0/5 mg/kg/day ازمقدار مصرف‌ آن‌ كاست‌ تا به‌ حداقل‌ مقدار مصرف‌ مؤثر آن‌ رسید.

در لوپوس‌ اریتماتوز و روماتوئید آرتریت ‌به‌ صورت‌ خوراكی‌ mg/kg/day 1 و طی ‌مدت‌ 6 تا 8 هفته‌ به‌ مقدار mg/kg/day 2/5 افزایش‌ می‌یابد و سپس‌ همانند مرحله‌ قبل‌ از مقدار مصرف‌ آن‌ كاسته‌ تا به‌ حداقل‌ مقدار مصرف‌ مؤثر آن‌ برسد.