باكلوفن‌ احتمالا در سطح‌ نخاع‌ عمل‌ كرده‌ و عبور بازتاب‌ تك‌ سیناپسی‌ وچند سیناپسی‌ را مهار می‌كند و به ‌وسیله ‌هیپرپولاریزه‌ كردن‌ انتهای‌ رشته‌ عصبی ‌آوران‌ مانع‌ از آزاد شدن‌ واسطه‌های ‌محرك‌ احتمالی‌ (اسید گلوتامیك‌ و اسید آسپارتیك‌) می‌گردد. این‌ دارو بر نواحی ‌فوق‌ نخاعی‌ نیز ممكن‌ است‌ اثر بگذارد.

این‌ دارو در درمان‌ بیماران‌ مبتلا به‌ مشكلات‌ عروق‌ مغزی‌، پاركینسون ‌، فلج‌ مغزی‌ یا ترومای‌ حاصل ‌از مشكلات‌ مغزی‌ و زخم‌ معده‌ نباید مصرف‌ شود.

2 ـ در بیماران‌ مبتلا به‌ اختلالات‌ كلیوی‌، كبدی‌ یا تنفسی‌ این‌ دارو باید با احتیاط مصرف‌ شود.

عوارضی‌ مثل‌ ادرار خون‌آلود و تیره‌ رنگ‌، درد قفسه‌ سینه‌ ، مسمومیت‌ CNS ، درماتیت ‌، واكنش‌های‌ آلرژیك‌ و غش‌ كردن‌ (سنكوپ‌) با مصرف ‌این‌ دارو گزارش‌ شده ‌است‌.

مصرف‌ همزمان ‌باكلوفن‌ با داروهای‌ ضد افسردگی‌ سه ‌حلقه‌ای‌ سبب‌ افزایش‌ اثر باكلوفن‌، با داروهای‌ ضد فشار خون‌ منجر به‌ افزایش ‌اثر كاهنده‌ فشار خون‌، با خواب ‌آورها باعث‌ افزایش‌ اثر سداتیو، با مهار كننده‌های‌ ACE باعث‌ افزایش‌ اثر ضد فشار خون‌ با لیتیوم‌ باعث‌ افزایش‌ اثر باكلوفن‌ می‌گردد. باتوجه‌ به‌ اینكه‌ باكلوفن‌ ممكن‌ است‌ سبب ‌افزایش‌ قند خون‌ شود مقدار مصرف ‌داروهای‌ خوراكی‌ پایین‌آورنده‌ قند خون‌ و انسولین‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ با باكلوفن‌ باید تنظیم‌ گردد.

در موقع‌ مصرف‌ دارو از مصرف‌ سایر داروهای‌ مضعف‌ CNS باید اجتناب‌ شود.

ی در درمان‌ اسپاسم‌ و درد عصب‌ سه‌ قلو ابتدا 5 میلی‌گرم‌ سه‌ بار در روز مصرف‌ می‌شود. سپس‌ هر 3 روز یك ‌بار mg/day 15 به‌ مقدار مصرف‌ اضافه ‌می‌شود (به‌ هر نوبت‌ مصرف‌ دارو 5میلی‌گرم‌) تا پاسخ‌ مناسب‌ به ‌دست‌ آید. بیشینه‌ مقدار مصرف‌ در بزرگسالان‌ mg/day 80 می‌باشد. در بعضی‌ از بیماران ‌ممكن‌ است‌ مقادیر بیشتری‌ مورد نیاز باشد.