• موارد مصرف |
بوسولفان در درمان لوسمی میلوسیتیك مزمن بكار میرود و در درمان لوسمی میلوسیتیك حاد نیز مصرف شدهاست. |
• مکانیسم اثر |
بوسولفان در چرخه سلولی بطور غیر اختصاصی عمل و با الكیلاسیون و اتصال به زنجیره DNA باعث مهار فعالیت DNA میشود. |
• فارماکوکینتیک |
بوسولفان بطور كامل از مجرای گوارش جذب میشود. متابولیسم آن كبدی و سریع است و پاسخ بالینی دارو معمولا 1-2 هفته بعد از شروع درمان آغاز میشود. دفع آن كلیوی و آهسته و عمدتا بصورت متابولیت است. |
• موارد منع مصرف |
- |
• هشدارها |
1 ـ اندازهگیری هماتوكریت و هموگلوبین و شمارش لكوسیت قبل از شروع و در فواصل درمان بدلیل مهار دیررس و شدید فعالیت مغز استخوان ناشی از بوسولفان ، باید انجام شود. 2 ـ بدلیل اثرات دیررس دارو، به محض مشاهده اولین علائم كاهش شدید و ناگهانی لكوسیتها (بخصوص گرانولوسیتها)، درمان قطع و یا مقدار مصرف دارو كاهش داده شود تا از اثرات غیر قابل برگشت كاهش فعالیت مغز استخوان جلوگیری شود. 3 ـ دارو میتواند باعث دیسپلازی سلولی در بسیاری از بافتها مثل ریه، عقدههای لنفی، پانكراس، تیروئید، غده فوق كلیه، كبد ، مغز استخوان ، مثانه، پستان و دهانه رحم شود. 4 ـ با بروز اولین علامت فیبروز ریوی مصرف دارو باید قطع شود. 5 ـ مصرف بوسولفان به تنهایی منجر بهمسمومیت كبدی نمیشود ولی مصرف مداوم آن با تیوگوانین باعث بروز واریس مری و آسیب عملكرد كبد میشود. همچنین مقادیر مصرف بالای دارو باعث بروز تشنج میشود. |
• عوارض جانبی |
آنمی ، لكوپنی یا عفونت ، ترومبوسیتوپنی ، دیسپلازی ریه، فیبروز ریه، هیپر اوریسمی یا نفروپاتی ناشی از اسیداوریك، استئوماتیت، آمنوره و مهار تخمدان و سیاه شدن پوست از عوارض جانبی مهم و نسبتا شایع دارو میباشند. |
• تداخل های دارویی |
-
|
• نکات قابل توصیه |
لكوپنی معمولا 10-15روز پس از درمان بروز و تعداد گویچههای سفید در روز 11-30 درمان به حداقل میرسد. این كاهش ممكنست تا یك ماه پس از قطع مصرف دارو هم ادامه داشته باشد، ولی معمولا طی 12-20 هفته بهبود مییابد. |
• مقدار مصرف |
بزرگسالان: در درمان لوسمی میلوسیتیك مزمن ابتدا mg/m2/day 1/8 یا 0/06 mg/m2/day تا زمانی كه تعداد گویچههای سفید كمتر از 15000 عدد در هر میلیمتر مكعب برسد، مصرف میشود. محدوده معمول مقدار مصرف 4-8 mg/day است ولی ممكن است از1-12 mg/day تغییر كند. در شمارش ماهانه زمانی كه تعداد گویچههای سفید به50000 عدد در هر میلی متر مكعب برسد ، درمان از سر گرفته میشود. مقدار مصرف نگهدارنده mg/day 1-3 میباشد. مقدار مصرف نگهدارنده فقط در مواردی توصیه میشود كه بهبودی بیمار بیشتر از3 ماه دوام نیاورد. كودكان: در لوسمی میلوسیتیك مزمن ابتدا mg/kg/day 0/06-0/12 یا mg/m2/day 1/8-4/6 تجویز میشود. مقدار مصرف باید طوری تنظیم شود كه تعداد گویچههای سفید تا حدود 20000عدد در هر میلیمتر مكعب خون كاهش یابد و در همین سطح بماند.
|
• اشکال دارویی |
Tablet: 2 mg |