CLOZAPINE


موارد مصرف

كلوزاپین‌ برای‌ درمان‌ اسکیزوفرنی‌ در بیمارانی‌ كه‌ به‌ سایر داروهای‌ ضد سایكوز پاسخ‌ نمی‌دهند یا نسبت‌ به‌ آن‌ داروها عدم‌ تحمل‌ دارند، مصرف‌ می‌شود.

مکانیسم اثر

اثر ضد سایكوز این‌ دارو ناشی‌ از مسدود كردن‌ گیرنده‌های‌ دوپامینی‌ در مسیر دوپامینرژیك‌ ـ مزولیمبیك‌ و مزوفرونتال‌ در سیستم ‌اعصاب‌ مركزی‌ می‌باشد. این‌ دارو دارای ‌اثر مسدد گیرنده‌های‌ آلفا آدرنرژیك‌ و موسكارینی‌ نیز می‌باشد.

فارماکوکینتیک

كلوزاپین‌ از راه‌ خوراكی ‌جذب‌ ناقصی‌ دارد و دچار متابولیسم‌ گذر اول‌ كبدی‌ می‌شود. دارو در كبد متابولیزه‌ و از طریق‌ ادرار دفع‌ می‌شود.

موارد منع مصرف

در صورت‌ وجود سابقه‌ نوتروپنی‌ و آگرانولوسیتوز ناشی‌ از دارو، اختلالات‌ مغز استخوان‌، سایكوز الكلی‌ و سمی‌، سابقه‌ كلاپس‌ جریان‌ خون‌ یا فلج‌ ایلئوس‌ ، اغما ، یا تضعیف‌ شدید سیستم ‌اعصاب‌ مركزی‌ و وجود نارسایی‌ شدید كبدی‌ یا كلیوی‌ نباید مصرف‌ شود.

هشدارها

1 ـ در موارد زیر با احتیاط فراوان‌ تجویز شود:

بیماری‌ قلبی‌ ـ عروقی‌، بیماری‌ عروق ‌مغزی‌، بیماری‌ تنفسی‌، پاركینسون ‌، صرع ‌، عفونت‌های‌ حاد، نارسایی‌ كبدی‌ یا كلیوی ‌، سابقه‌ یرقان‌، كم‌كاری‌ تیروئید، میاستنی ‌گراو ، بزرگی‌ پروستات‌، گلوكوم‌ با زاویه ‌بسته‌ و سالمندان‌ (بخصوص‌ در هوای ‌بسیار گرم‌ یا بسیار سرد).

2 ـ قبل‌ از شروع‌ درمان‌ با این‌ دارو، باید از شمارش‌ سلولهای‌ خونی‌ و بخصوص‌ لوكوسیت‌ و از طبیعی‌ بودن‌ میزان‌ سلولهای‌ خونی‌ اطمینان‌ حاصل‌ كرد.

3 ـ در طول‌ درمان‌ با این‌ دارو، می‌بایست ‌در 18 هفته‌ اول‌ درمان‌ بصورت‌ هفته‌ای ‌یكبار و پس‌ از 18 هفته‌ حداقل‌ هر 4 هفته‌ یكبار شمارش‌ سلولهای‌ خونی‌ انجام‌ شود. در صورت‌ كاهش‌ شدید گلبول‌های‌ سفید مصرف‌ دارو باید قطع‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ همزمان‌ داروهایی‌ كه‌ تولید لوكوسیت‌ها را تضعیف‌ می‌كنند مثل ‌كوتریموكسازول‌ و كاربامازپین ‌، با كلوزاپین‌ اجتناب‌ شود.

5 ـ از قطع‌ ناگهانی‌ مصرف‌ این‌ دارو اجتناب‌ شود تا از بروز علائم‌ قطع‌ مصرف‌ و عود بیماری‌ جلوگیری‌ گردد.
عوارض جانبی
تسكین‌ روانی‌، نوتروپنی‌ و آگرانولوسیتوز كشنده‌، سردرد و گیجی ‌،افزایش‌ ترشح‌ بزاق‌، مشكل‌ در دفع‌ ادرار ، نعوذ دائم‌، پریكاردیت‌ و میوكاردیت‌ ، هذیان‌، ندرتا تغییرات‌ فشار خون‌، تهوع‌ و استفراغ‌، افزایش‌ قند خون‌، عوارض‌ خارج ‌هرمی‌، كاهش‌ یا افزایش‌ دمای‌ بدن‌، رنگ‌ پریدگی‌، كابوس‌ شبانه‌، خشكی‌ دهان‌ ، احتقان‌ بینی‌، یبوست‌، تاری‌ دید، آریتمی ‌، افزایش‌ تعداد ضربان‌ قلب‌، اختلال‌ در قاعدگی‌، گالاكتوره ‌، ژینكوماستی‌ ، افزایش‌وزن‌، ناتوانی‌ جنسی‌، كم‌خونی‌ همولیتیك‌ ، بثورات‌ جلدی‌ و یرقان‌ از عوارض‌ جانبی‌ دارو هستند.
تداخل های دارویی

مصرف‌ همزمان‌ این ‌دارو با داروهای‌ كاربامازپین‌ ، كوتریموكسازول‌، كلرامفنیكل‌ ، سولفونامیدها و پنی‌سیلامین‌ خطر تضعیف‌ شدید مغز استخوان‌ و بروز آگرانولوسیتوز را افزایش‌ می‌دهد. مصرف ‌همزمان‌ این‌ دارو با داروهای‌ هوشبر ، داروهای‌ ضد درد شبه‌ تریاك‌، داروهای‌ ضد اضطراب‌ و خواب‌آور موجب‌ افزایش ‌اثر سداتیو می‌شود. اریترومایسین‌ و سایمتیدین‌ متابولیسم‌ این‌ دارو را مهار و موجب‌ افزایش‌ غلظت‌ پلاسمایی‌ آن ‌می‌شوند. مصرف‌ همزمان‌ كلوزاپین‌ با داروهای‌ ضد افسردگی‌ مهار كننده‌ آنزیم ‌مونو آمینو اكسیداز، موجب‌ افزایش‌ اثرات ‌این‌ داروها می‌شود. این‌ دارو با اثر پایین ‌آورنده‌ قند خون‌ سولفونیل‌ اوره‌ها و اثر ضد تشنجی‌ داروهای‌ ضد صرع‌ ضدیت‌ می‌كند. فنی‌توئین‌ متابولیسم‌ كلوزاپین‌ را تسریع‌ می‌كند. مصرف‌ همزمان‌ این‌ دارو با ترفنادین‌ خطر بروز آریتمی‌ بطنی‌ را افزایش‌ می‌دهد. این‌ دارو با لیتیوم‌ و نیز متیل‌دوپا خطر بروز عوارض‌ خارج‌ هرمی ‌را بالا می‌برد.

نکات قابل توصیه

1 ـ قطع‌ مصرف‌ دارو بتدریج‌ و طی‌ حداقل‌ 1-2 هفته‌ انجام‌ شود. در صورتی‌ كه‌ قطع‌ یكباره‌ مصرف‌ دارو ضروری‌ باشد، بیمار باید تحت‌ نظر باشد.

2 ـ به‌ بیمار توصیه‌ شود كه‌ در صورت ‌بروز هرگونه‌ عفونت‌، پزشك‌ معالج‌ خود را مطلع‌ كند.

3 ـ در آغاز درمان‌ با این‌ دارو، بدلیل‌ بروز كلاپس‌ ناشی‌ از افت‌ فشار خون‌، بیمار باید تحت‌ مراقبت‌ دقیق‌ پزشكی‌ باشد.
مقدار مصرف

در روز اول‌ شروع‌ درمان5/12 میلی‌گرم‌ یك‌ یا دو بار در روز و روز دوم‌ 25-50 میلی‌گرم‌ مصرف‌ می‌شود كه ‌در صورت‌ تحمل‌ بیمار بتدریج‌ در مقادیر 25-50 میلی‌گرم‌ و طی‌ 14-21 روز تا mg/day 300 در مقادیر منقسم‌ افزایش‌ می‌یابد (تا مقدار mg/day 200 را می‌توان ‌بصورت‌ یكباره‌ در موقع‌ خواب‌ مصرف ‌نمود). در صورت‌ لزوم‌ می‌توان‌ با مقادیر50-100 میلی‌گرم‌ یك‌ یا دو بار در هفته‌، مقدار مصرف‌ را افزایش‌ داد. مقدار مصرف‌ معمول‌ ضد سایكوز این‌ دارو mg/day 200-450 ) حداكثر mg/day 900 ) می‌باشد. متعاقبا باید مقدار دارو را به‌ مقدار نگهدارنده‌ 150-300 میلی‌گرم‌ كاهش‌ داد.

در سالمندان ‌5/12میلی‌گرم‌ یكباره‌ در روز اول‌ مصرف‌ می‌شود كه‌ بعد مقدار دارو را تا حد mg/day 25 باید تنظیم‌ نمود. در بیماری‌ قلبی‌ و نارسایی‌ كبدی‌ یا كلیوی‌ یا سابقه‌ صرع‌ 5/12 میلی‌گرم‌ در روز اول‌ مصرف‌ می‌شود و سپس‌ به آهستگی‌ مقدار مصرف‌ افزایش‌ می‌یابد. در صورت‌ بروز تشنج‌ 24 ساعت‌ مصرف‌ دارو را قطع‌ نموده‌ و سپس‌ دو باره‌ با مقادیر كم‌ می‌توان‌ مصرف‌ دارو را آغاز كرد.
اشکال دارویی

Tablet : 25 mg

نام های تجاری
• CLOZAPEX ®r

بازگشت به
فهرست داروها