• موارد مصرف |
دانترولن در درمان اسپاسم و به عنوان داروی کمکی در درمان هیپرترمی بدخیم، سندرم نورولپتیک بدخیم، کمبود فسفریلاز عضلات و رشد ناقص و ناهنجار عضلانی نوع Duchenne ( دوشن ) به کار میرود. |
• مکانیسم اثر |
دانترولن در آزاد شدن یون کلسیم از رتیکولوم سارکوپلاسمیک دخالت کرده از افزایش غلظت یون کلسیم میوپلاسم جلوگیری یا آن را کاهش میدهد. با کاهش یون کلسیم، فعالیت مسیرهای کاتابولیکی که همراه با سندرم بحران هیپرترمی بدخیم است، کاهش مییابد. دانترولن همچنین به طور مستقیمبر روی عضلات اسکلتی عمل کرده و ارتباط بین تحریک عصبی و انقباض را، از طریق تداخل با آزاد شدن یون کلسیم از رتیکولوم سارکوپلاسمیک، قطع میکند و انقباض عضلانی ناشی از بازتابهای چند سیناپسی و تک سیناپسی را کاهش میدهد. |
• فارماکوکینتیک |
متابولیسم دانترولن کبدی است. نیمه عمر تزریق وریدی 4-8 ساعت و از راه خوراکی، 8/7 ساعت میباشد. شروع اثر آن در اسپاسمهای ناشی از اختلال نرونهای حرکتی، یک هفته بعد یا بیشتر است. دفع دارو کلیوی است. |
• موارد منع مصرف |
در بیماری فعال کبدی مثل هپاتیت یا سیروز به دلیل افزایش خطر بروز مسمومیت کبدی، مگر در درمان بحران هیپرترمی بدخیم نباید مصرف شود. |
• هشدارها |
1 ـ در صورت بروز هپاتیت یا آزمونهای غیرطبیعی کار کبد، مصرف دارو قطع شود، در صورت نیاز مجدد به دارو پس از بازگشت علائم به حال عادی، بیمار بستری میشود و درمان با مقادیر کم شروع و به تدریج اضافه شود. درصورت بروز هرگونه ناهنجاری مجدد در آزمونهای کبد درمان باید قطع شود. 2 ـ مصرف طولانی مدت مقادیر زیاد در یک دوره زمانی، خطر مسمومیت کبد را بالا میبرد. 3 ـ در صورت بروز اسهال شدید مصرف دارو قطع شود. اگر پس از شروع مجدد مصرف اسهال شدید بروز کرد، ممکن است برای همیشه نیاز به قطع دارو باشد. 4 ـ در عیب کار قلب، کبد، ریه، میوپاتی، بیماریهای عصبی ـ عضلانی که منجر به اختلال تنفسی میشود و زنان بالاتر از 35سال به ویژه زنانی که استروژن مصرف میکنند به دلیل افزایش خطر مسمومیت کبدی، با احتیاط مصرف شود. 5 ـ در صورت بروز عوارضی مثل سرگیجه، خوابآلودگی یا منگی، اختلال بینایی یا ضعف عضلانی با احتیاط مصرف شود. ضمنا برای کاهش عوارض فوق و تحریک گوارشی باید درمان را ابتدا با مقادیر کم شروع کرد و مقدار مصرف را تا نتیجه مطلوب به تدریج افزایش داد. 6 ـ اگر بعد از 45 روز پیشرفتی در درمانحاصل نشد، مصرف دارو باید قطع شود. |
• عوارض جانبی |
اسهال شدید، ضعف تنفس، سرگیجه یا منگی، خوابآلودگی، احساس بدحالی یا بیماری، ضعف عضلانی، تهوع و استفراغ و خستگی غیرعادی ادرار تیره یا خونی، اغتشاش شعور، یبوست شدید، تشنج، درماتیت حساسیتی، دفع مشکل ادرار، مسمومیت کبدی، ضعف مغزی، فلبیت و ترشحات در فضای جنب یا پریکاردیت از عوارض جانبی شایع دارو هستند. |
• تداخل های دارویی |
مصرف همزمان دانترولن با داروهای مضعف CNS و سایر داروهای سمی برای کبد (در صورتمصرف طولانی مدت) باعث تشدید عوارض جانبی دارو میشود. |
• نکات قابل توصیه |
1ـ اگر بیمار قادر به بلع کپسول نباشد، محتوی کپسول را با آب میوه یا سایر مایعات مخلوط و بلافاصله میل نماید. 2 ـ در تزریق وریدی محلول نباید به خارج رگ و بافتهای اطراف نشت کند چون pH محلول شدیدا قلیایی است. |
• مقدار مصرف |
خوراکی: بزرگسالان: در پیشگیری از بحران هپیرترمی بدخیم mg/kg/day 4-8 در سه یا چهار مقدار منقسم برای 1-2 روز قبل از جراحی مصرف میشود. آخرین مقدار مصرف دارو باید 3-4 ساعت قبل از شروع جراحی و با حداقل مقدار آب مصرف شود. برای ادامه درمان هپیرترمی پس از تزریق وریدی مقدار mg/kg/day 4-8 در چهار مقدار منقسم به مدت 1-3 روز مصرف میشود. به عنوان ضد اسپاسم ابتدا 25میلیگرم یک بار در روز مصرف میشود که هر 4-7 روز یک بار، مقدار 25 میلیگرم به مقدار مصرف تام روزانه اضافه میشود تا زمانی که پاسخ مناسب درمانی به دست آید یا این که به مقدار مصرف 100 میلیگرم چهار بار در روز برسد. درصورت امکان، دارو در چهار مقدار منقسم در روز مصرف شود. کودکان: به عنوان ضد اسپاسم، ابتدا 5/0 mg/kg دو بار در روز مصرف میشود که هر 4-7 روز mg/kg 0/5 به مقدار تام روزانه اضافه میشود تا زمانی که پاسخ درمانی مناسب به دست آید یا به مقدار مصرف mg/kg 3 چهار بار در روز برسد. در صورت امکان، دارو در چهار مقدار منقسم در روز مصرف شود. درکودکان مقادیر بیش از mg/day 400 نباید مصرفشود. تزریقی: بهعنوان داروی کمکی در پیشگیری از هپیرترمی بدخیم mg/kg 2/5 از راهانفوزیون وریدی یک ساعت قبل از بیهوشی تجویز میشود. برای درمان ابتدا حداقل mg/kg 1 به سرعت و به طور مداوم انفوزیون وریدی میشود که تا فروکش کردن علائم بیماری و یا رسیدن به مقدار تجمعی 10 mg/kg ادامه مییابد. در صورت عود علائم این مقادیر را میتوان تکرار کرد. در درمان عود هپیرترمی بدخیم، مقادیر اولیه 5/2 - 3 mg/kg نیز پیشنهاد شده است. |
• اشکال دارویی |
Capsule: 25 mg For Injection: 20 mg |