• موارد مصرف |
استرادیول به عنوان جانشین درمانی در کمبود هورمون استروژن و نیز در حالاتی نظیر هیپوگونادیسم، واژینیت آتروفیک، نارسایی اولیه تخمدانی، درمان علائم وازوموتور دوران یائسگی و پیشگیری از استئوپروز بعد از یائسگی به کار میرود. این دارو همچنین ممکن است در درمان خونریزی رحمی، سرطان پستان یا پروستات مصرف گردد. |
• مکانیسم اثر |
استرادیول با اتصال به گیرنده استروژنی در سیتوپلاسم میزان ساخت DNA ، RNA و پروتئین های مختلف را در بافتهای هدف افزایش میدهد. همچنین میزان آزادشدن GnRH از هیپوتالاموس تحت تاثیر استروژن کاهش مییابد و منجر به کاهش آزادشدن FSH و LH از غده هیپوفیز میگردد. |
• فارماکوکینتیک |
استرادیول از راه دستگاه گوارش بهخوبی جذب میشود و سریعا در کبد به متابولیت هایی با فعالیت کمتر مانند استرون و استریول تبدیل شده و با نیمه عمر حدود یک ساعت عمدتا از راه ادرار دفع میگردد. مقداری نیز وارد صفرا شده که گردش کبدی ـ رودهای دارد. |
• موارد منع مصرف |
استرادیول در مواردی چون وجود یا احتمال سرطان پستان به جز موارد انتخابی برای درمان متاستاز، نئوپلازی های وابسته به استروژن و یا احتمال وجود آن یا وجود آبستنی، خونریزی های ناشناخته و غیرمعمول دستگاه تناسلی، ترومبوفلبیت فعال، اختلالات ترومبو آمبولیک و بیماریهای حاد کبدی نباید مصرف شود. |
• هشدارها |
1 ـ مصرف طولانی مدت استروژنها به تنهایی خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش میدهد. 2 ـ در بیماریهایی نظیر میگرن، زیادی فشارخون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک پستان، با احتیاط تجویز گردد. 3 ـ استرادیول ممکن است اندازه فیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و آندومتریوز را تشدید نماید. 4 ـ در بیمارانی که قبلا مبتلا به سرطان آندومتر بوده و درمان شدهاند، با احتیاط تجویز شود. |
• عوارض جانبی |
عوارض گوارشی نظیر تهوع و استفراغ، سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبیه پیش از قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبد، یرقان انسدادی، بثورات جلدی و ملاسما یا کلواسمای غیر قابل برگشت، افسردگی و سردرد به ویژه در هنگام فعالیت شدید، و نیز افزایش تحریک بافتی، قرمزی و خارش ناشی از لنزها تماسی در چشم، افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبو آمبولیسم، افزایش یا تشدید فشارخون با مقادیر زیاد یا مصرف مکرر دارو از عوارض جانبی دارو هستند. |
• تداخل های دارویی |
ریفامپین، گریزوفولوین، داروهای ضد صرع نظیر کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین و پیریمیدون با القاء فعالیت آنزیمهای کبدی متابولیسم استرادیول را تشدید مینمایند. استرادیول از طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثر داروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین مقابله مینماید. اثر کاهنده فشارخون داروهای مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک و مهارکنندههای آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین و احتمالا سایر داروهای ضدفشار خون به وسیله استرادیول کاهش مییابد. غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین توسط استرادیول افزایش مییابد. |
• نکات قابل توصیه |
1 ـ مصرف استرادیول در کودکان، بسته شدن اپی فیز استخوان را تسریع مینماید. لذا در کسانیکه رشد آنها هنوز کامل نشده، با احتیاط بکار رود. 2 ـ هیپرپلازی لثه و ایجاد یا تشدید ژنژیویت و التهاب لثه ممکن است به وسیله استروژنها ایجاد گردد. لذا تمیز نمودن و کنترل تولید پلاکهای دندان این عارضه را به حداقل کاهش میدهد. 3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلال در تکلم یا جهت یابی، درد در سینه یا کتف، کاهش بینایی یا سردرد شدید و نیز وجود توده در پستان و زرد شدن چشمها یا پوست سریعا به پزشک مراجعه شود. 4 ـ برای کاهش عوارض گوارشی بهتر است دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود. 5 ـ در صورت مصرف طولانی مدت دارو، معاینات پستان، بیوپسی آندومتر و تستاعمال کبد مرتبا انجام شود.
|
• مقدار مصرف |
خوراکی: استرادیول به عنوان جانشین درمانی هورمونی در مواردی از قبیل واژینیت آتروفیک، هیپو گونادیسم، برداشتن تخمدانها، نارسایی اولیه تخمدانها یا دوران یائسگی (کاهش علائم)، به میزان 2 – 5/0 mg/day بهصورت دورهای یا مداوم بهکار میرود. در سرطان پستان (غیرقابل جراحی و پیشرفته) استرادیول به میزان 10 میلیگرم 3 بار در روز و برایحداقل 3 ماه مصرف میگردد. همچنین در کارسینومای پروستات پیشرفته و غیرقابل جراحی به میزان 2ـ1 میلیگرم 3بار در روز تجویز میگردد. به منظور پیشگیری از استئوپروز، استرادیول بهمیزان mg/day 0/5 بهصورت دورهای یا مداوم بهکار میرود. تزریقی: استرادیول والرات به طریق تزریق داخل عضلانی و به میزان 20ـ10 میلیگرم، هر 4 هفته یکبار، براساس نیاز بیمار، به منظور جانشین درمانی تجویز میگردد. در سرطان پیشرفته و غیرقابل جراحی پروستات به میزان 30 میلیگرم هر 2ـ1هفته که برحسب نیاز بیمار تنظیم میشود، مصرف میگردد. |
• اشکال دارویی |
Injection: 10 mg/ml Tablet: 1 mg, 2 mg |
• نام های تجاری |
® ESTRADIOL-AR |