• موارد مصرف |
اتینیل استرادیول به عنوان جانشین درمانی هورمونی در حالات کم کاری غدد تناسلی یا دوران یائسگی برای کاهش علائم وازوموتور و نیز در نئوپلاسمهای پیشرفته و غیر قابل جراحی پستان یا پروستات بهکار میرود. |
• مکانیسم اثر |
این دارو با اتصال به گیرنده های داخل سلولی استروژن میزان ساخت RNA و پروتئینهای مختلف را در بافتهای هدف افزایش میدهد. اینپروتئین ها در بروز آثار فارماکولوژیکی استروژنها نقش عمدهای دارند. |
• فارماکوکینتیک |
اتینیل استرادیول از راه خوراکی تحت تاثیر متابولیسم عبور اول کبدی قرار گرفته و بهمیزان 50 ـ40 درصد جذب میگردد. نیمه عمر آن 27ـ13 ساعت میباشد. در کبد به متابولیت های غیرفعال تبدیل میشود و از ادرار و صفرا دفع میگردند. |
• موارد منع مصرف |
این دارو در صورت احتمال یا وجود سرطان پستان (به جز موارد انتخابی برای درمان متاستاز)، در نئوپلازیهای وابسته به استروژن یا احتمال آن، احتمال یا وجود آبستنی، خونریزی ناشناخته و غیر معمول دستگاه تناسلی، ترومبوفلبیت فعال، اختلالات ترومبوآمبولیک و بیماریهای حاد کبدی نباید مصرف شود. |
• هشدارها |
1 ـ مصرف طولانی مدت ایندارو به تنهائی، خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش میدهد. 2 ـ اتینیل استرادیول ممکن است اندازه فیبروئید های رحمی را افزایش داده و یا آندومتریوز را تشدید نماید. 3 ـ در بیماریهای نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک پستان با احتیاط تجویز گردد. 4 ـ در بیمارانی که قبلا به سرطان آندومتر مبتلا بوده و تحت درمان قرار داشتهاند، با احتیاط زیاد بهکار رود.
|
• عوارض جانبی |
عوارض گوارشی نظیر تهوع و استفراغ شایع میباشد، به علاوه سفتی و بزرگ شدن پستان، شبه سندرم قبل از قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبد، یرقان ناشی از توقف صفرا و عوارض پوستی نظیر بثورات جلدی و کلوآسما، افسردگی، سردرد به ویژه در هنگام فعالیت شدید، افزایش تحرک بافتی، افزایش غلظت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبو آمبولیسم و افزایش یا تشدید فشار خون از عوارض جانبی دارو هستند.
|
• تداخل های دارویی |
داروهایی نظیر ریفامپین، گریزوفولوین و داروهای ضد صرع نظیر کاربامازیین، فنوباربیتال و فنیتویین با القاء آنزیمهای کبدی متابولیسم اتینیل استرادیول را تشدید مینمایند. این دارو از طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثر داروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین، مقابله مینمایند. اثر کاهنده فشارخون مسددهای گیرنده بتا آدرنرژیک یا مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین و احتمالا سایر داروهای ضد فشار خون به وسیله این دارو کاهش مییابد. غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین با مصرف این دارو افزایش مییابد. |
• نکات قابل توصیه |
1 ـ این دارو بسته شدن اپیفیز را در کودکان تسریع مینماید لذا در کسانیکه رشد آنها هنوز کامل نشده با احتیاط بهکار رود. 2 ـ در طول درمان، هیپرپلازی و التهاب لثه ممکن است بروز نماید. 3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلال در تکلم یا جهتیابی، درد در سینه یا کتف، کاهش قدرت بینایی یا سردرد شدید و نیز وجود توده در پستان، زردشدن چشمها یا پوست سریعا به پزشک مراجعه شود. 4 ـ بهتر است همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف گردد تا عوارض گوارشی به حداقل کاهش یابد. 5 ـ در صورت مصرف طولانی مدت دارو، معاینات پستان، بیوپسی آندومتر و نیز تست های عملکرد کبد مرتبا انجام شود. |
• مقدار مصرف |
در صورت نیاز به جانشین درمانی هورمونی اتینیل استرادیول به میزان 20 - 10 mcg/day بهکار میرود. همچنین در درمان سرطانهای پستان یا پروستات (پیشرفته و غیرقابل جراحی) به ترتیب به میزان 1 میلیگرم سه بار در روز و 3ـ 5/1 میلیگرم یک بار در روز مصرف میشود. |
• اشکال دارویی |
Tablet: 0.05 mg, 0.5 mg |
• نام های تجاری |
® ETHINYLESTRADIOL-AR |