• موارد مصرف |
هپارین در پیشگیری و درمان ترومبوز وریدهای عمقی و ترومبو آمبولی ریوی، پیشگیری از ترومبو آمبولی، جلوگیری از انعقاد خون در گردش خون خارج بدن طی جراحی قلب و روشهای دیالیز، به عنوان داروی کمکی در درمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ در بیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید و ناگهانی میشوند، مصرف میشود. |
• مکانیسم اثر |
هپارین، بصورت غیر مستقیم در جایگاههای متعدد در هر دو راه داخلی و خارجی انعقاد خون اثر کرده و عمل مهار کننده آنتی ترومبین III (کوفاکتور هپارین) را بر چندین فاکتور انعقادی فعال شده، ازجمله ترومبین (فاکتور Xa ) و فاکتورهای IXa ، Xa ، XlA ، Xlla تشدید میکند. مهار فاکتور فعال شده Xa با تولید ترومبین تداخل کرده و در نتیجه اعمال مختلف ترومبین را در انعقاد خون مهار میکند. هپارین همچنین تشکیل کمپلکس آنتیترومبین III ـ ترومبین را تسریع مینماید و با این عمل، ترومبین را غیر فعال کرده و مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرین میگردد. هپارین از طریق مهار فعال شدن فاکتورهای تثبیت کننده فیبرین توسط ترومبین، از تشکیل لخته فیبرینی پایدار جلوگیری میکند. |
• فارماکوکینتیک |
پیوند هپارین به پروتئین بسیار زیاد است. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر هپارین بطور متوسط 5/1 ساعت است. در صورت تزریق مستقیم وریدی، شروع اثر دارو فوری است. در تزریق زیر جلدی، شروع اثر معمولا بین 20 تا 60 دقیقه و تابع وضعیت بیمار است. دارو معمولا بصورت متابولیت و از طریق کلیه دفع میشود. |
• موارد منع مصرف |
این دارو در بیماران مبتلا به هموفیلی و سایر اختلالات خونی، کمی پلاکت خون، اولسر پپتیک، خونریزی اخیر مغزی، زیادی شدید فشار خون، بیماری شدید کبد، آنوریسم نارسایی کلیه، پس از صدمات شدید یا جراحی اخیر، و حساسیت به هپارین و موارد تهدید به سقط نباید مصرف شود. |
• هشدارها |
1 ـ این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود: بیحسی منطقهای یا انسداد اعصاب ناحیه کمر، دیسکرازی خونی بخصوص کمی پلاکتهای خون، زایمان اخیر، آندوکاردیت تحت حاد باکتریایی، جراحی های اخیر اعصاب یا چشم یا در مواردی که نیاز به عمل جراحی اعصاب یا چشم وجود دارد، پریکاردیت یا نشت مایع به پریکارد، عیب شدید کار کلیه، جراحی عمده یا زخمهایی که سبب بوجود آمدن سطوح باز و وسیع میشوند، صدمه شدید بویژه به دستگاه عصبی مرکزی، زخم یا سایر ضایعات فعال گوارشی، ادراری، تنفسی، واسکولیت شدید و عیب شدید کار کبد. 2 ـ توصیه میشود در بیمارانی که هپارین مصرف میکنند، از تزریق عضلانی سایر داروها، به دلیل احتمال بروز هماتوم و خونریزی در اطراف محل تزریقخودداری شود. 3 ـ خونریزی از لثه ممکن است نشانه مصرف بیش از حد هپارین باشد. درمان با هپارین خطر بروز خونریزی موضعی طی جراحیهای دهان و پس از آن را افزایش میدهد. 4 ـ از آنجا که هپارین از بافتهای حیوانی تهیه میشود، توصیه میشود در بیمارانی که سابقه حساسیت یا آسم دارند، ابتدا مقدار آزمایشی 1000 واحد قبل از شروع درمان تزریق شود. 5 ـ در صورت استفاده از برنامه درمانی با مقادیر کامل هپارین، مقدار مصرف دارو باید با توجه به نتایج آزمونهای انعقاد خون برای هر فرد تنظیم شود. |
• عوارض جانبی |
خونریزی، نکروز پوست، کمی پلاکت خون، واکنش های حساسیتی (از جمله کهیر، آنژیوادم و آنافیلاکسی)، پوکی استخوان پس از مصرف طولانی مدت و بندرت ریزش مو با مصرف این دارو گزارش شده است. |
• تداخل های دارویی |
مصرف همزمان هپارین با اسید والپروئیک به علت مهار عملکرد پلاکتها ممکن است موجب خونریزی شود. متی مازول و پروپیل تیو اوراسیل باعث کاهش پروترومبین خون میشوند. لذا مصرف همزمان این داروها با هپارین ممکن است باعث افزایش اثر ضد انعقادی شود. مصرف همزمان داروهای ترومبولیتیک، مانند استرپتوکیناز و اوروکیناز با داروهای ضد انعقاد، خطر خونریزی را افزایش میدهد. |
• نکات قابل توصیه |
1 ـ برای بدست آوردن حداکثر اثر بخشی دارو و کاهش امکان خونریزی، دستورات مربوط به مصرف دارو باید کاملا رعایت شود. 2 ـ در طول درمان با هپارین، از مصرف اسید استیل سالیسیلیک یا داروهای حاوی آن، ایبوپروفن و سایر داروهائی که برروی پلاکت ها مؤثرند، خودداری شود. 3 ـ پزشک و دندانپزشک باید از مصرفاین دارو آگاه شوند. |
• مقدار مصرف |
بزرگسالان: برنامه درمانی با مقدار کامل: از راه زیر جلدی، ابتدا 20000 ـ 10000 واحد بصورت عمیق (داخل چربی) و سپس هر 8 ساعت 10000 ـ 8000 واحد یا هر 12ساعت 20000 ـ 15000 واحد یا با توجه به نتایج آزمونهای انعقادی تزریقمیشود. از راه وریدی، ابتدا 10000 واحد و سپس هر 6 ـ 4 ساعت 10000 ـ 5000 واحد یا u/kg 100 هر 4 ساعت یا با توجه به نتایج آزمونهای انعقادی تزریق میشود. از راه انفوزیون وریدی، مقدار 40000 ـ 20000 واحد در 1000 میلی لیتر محلول کلرور سدیم ایزوتونیک تزریقی در مدت زمان بیش از 24 ساعت مصرف میشود. سرعت انفوزیون، اغلب 1000 واحد در هر ساعت است. برنامه درمانی با مقادیر کم: مقدار 5000 واحد 2 ساعت قبل از جراحی و 12 ـ 8 ساعت پس از آن بمدت حداکثر 7 روز بصورت زیر جلدی عمیق (داخلچربی) تزریق میشود. کودکان: از راه وریدی، ابتدا u/kg 50 و سپس 100 - 50 u/kg هر 4 ساعت یا بر اساس نتایج آزمونهای انعقادی تزریقمیشود. از راه انفوزیون وریدی، ابتدا50 u/kg بصورت مقدار حملهای و سپس100 u/kg هر 4 ساعت یا براساس نتایج آزمونهای انعقادی تزریق میشود. |
• اشکال دارویی |
Injection : 5000 u/ml, 10,000 u/ml |