اشکال دارویی:

قرص پوشش دار F.C. Tab: 2.5, 5, 10, 15mg

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

دارای خاصیت آنتاگونیستی بر روی گیرنده‌های سروتونینی5HT2A - 5HT2C  گیرنده‌های دوپامینی d2 , d2 , d3 , d4 , d5. اتصال به‌گیرنده‌هایگابا تیپ A، بنزودیازپین و بتاآدرنرژیک با قدرت‌کم‌، مهار بازجذب سروتونین و دوپامین در محل پیش سیناپس‌های عصبی و مهار گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک و ایجاد افت وضعیتی فشار خون‌، دارای خواص آنتی‌کولینرژیک‌. جذب سریع گوارشی‌، حداکثر اثر ٦ ساعت پس از مصرف‌، فـل‌ـل‌: %٩٣، متابولیسم کبدی‌، نـیمه عـمر دفـع‌: ٨٣-‌٣. ساعت (‌نیمه عمر دارو در خانم‌ها بیتشر از آقایان است‌)‌. دفع %٧٥کلیوی و %٣٠ مدفوعی‌.

مصرف برحسب اندیکاسیون:

درمان اختلالات سایکوتیک

تداخلات مهم:

دارویی‌:

• - تقویت اثر آنتی‌کولینرژیک یا ضد فشارخون سایر داروها؛
• - ‌کاهش اثر لوودوپا و آگونیست‌های دوپامین‌؛
• - افزایش سرعت تصفیه الانزاپین‌، در مصرف کاربامازپین به دلیل القای آنزیمی (‌هـمچنین درمصرف با امپرازول و ریفامپین‌)‌.

آزمایشگاهی‌: افزایش درGGT، پرولاکتین سرم و CPK.

موارد منع مصرف و احتیاط:

منع مصرف‌: کودکان ‌کمتر از ١٢ سال‌.
احتیاط فراوان‌: وضعیت‌ کوماتوز یا به شدت سرکوب شدهCNS‌، حساسیت مفرط به دارو، مصرف مقادیر بالای سرکوب‌کننده‌های مغزی‌، فعالیت اعصاب مرکزی‌، سرکوب مغز استخوان‌، دیسکرازی خونی‌، آسیب مغزی تحت قشری‌، آسیب‌کبدی‌، آترواسکلروز، بیماری شریان کرونر، هیپر یا هیپوتانسیون شدید، اختلال در تکثیر سلول‌های مغز استخوان‌.
احتیاط‌: بیماران در معرض حرارت زیاد یا حشره‌کش‌های فسفری‌، دوره ترک اعتیاد الکل‌، افراد حساس به تارترازین یا سولفیت‌، دوره بارداری و شیردهـی‌، گلوکوم‌، بیماری‌های تشنجی‌، بیماری‌های قلبی و نارسایی
کلیوی‌، هیپرتروفی پروستات‌، سابقه ایلئوس‌.

عوارض جانبی:

شایع‌ترین‌: بی‌قراری‌، سرگیجه‌، خستگی‌، بی‌خوابی‌، اختلال شخصیتی‌، اضطراب‌، خواب‌آلودگـی‌، یبوست‌، آب ریزش از بینی‌، اختلال بینابینی‌.
مهم‌ترین‌: مرگ ناگهانی‌، اقدام به خودکشی‌، بلوکAV, MI‌، خون‌ریزی از دستگاه گوارش‌.
سایر عوارض‌: آنژین‌، افت فشار خون‌، تاکی‌کاردی‌، آکاتزی‌، فراموشی‌، سرخوشی‌، اختلال در تکلم‌، سختی عضلانی‌، سنکوپ‌، لرزش‌، بثورات جلدی‌، دل‌درد، خشکی دهان‌، سندرم پیش از قاعدگـی‌، افزایش اشتها،
ادم محیطی‌، سرفه‌، فارنژیت‌، کمردرد، تب‌، درد عضلات‌، رنگ‌پریدگی‌، بزرگی شکم‌، آسیت‌، واکـنش‌های آلرژیک‌، حساسیت به نور، سردرد، عصبی‌شدن‌، پارکینسونیسم‌، تاکی‌کاردی‌، درد قفسه سـینه‌، آمـبلیوپی‌،
بلفاریت‌، ضایعات قرنیه‌، افزایش بزاق‌، تهوع‌، استفراغ‌، عفونت دستگاه ادراری‌، بی‌اختیاری ادرار، هماچوری‌، تنگی نفس‌، افزایش یا کاهش وزن‌.

مصرف در بارداری و شیر دهی:

تجویز با احتیاط و تنـها در صورت لزوم‌.

مسمومیت و درمان:

علایم‌: دپرسیون اعصاب مرکزی‌، خواب عمیق‌، کوما، هـیپوتانسیون‌، عـلایـم خـارج هـرمی‌، آژیـتاسیون‌، بی‌قراری‌، تشنج‌، تب‌، هیپوترمی‌، هیپرترمی‌، تغییرات EEG و آریتمی قلبی‌.

درمان‌: علامتی و حمایتی‌، ذغال فـعال یـا شسـتشوی مـعده‌، داروهـای ضـدپارکینسون‌، بـاربیتورات‌هـا، دیفن‌هیدرامین‌، فنی‌توئین وریدی برای درمان آریتمی قلبی ‌، کنترل تشنج با دیازپام‌.

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• - تجـویز درکمترین دوز موثر و نیاز به درمان هر چند مدت یک بار؛
• -احتمال ایجاد سندروم نورولپتیک بدخیم در مصرف داروهای آنتی‌سایکوتیک‌؛
• - افزایش ریسک سرطان غدد سینه‌ای به علت افزایش سطح پرولاکتین سرم‌؛
• - قطع مصرف در صورت افزایش دمای بدن به علت عدم تحمل داروی آنتی‌سایکوتیک‌؛
• - ایجاد علایمی چون تهوع‌، استفراغ‌، سرگیجه‌، تاکی‌کاردی و بی‌خوابی در صورت قطع ناگـهانی دارو؛
• - در دسترس نبودن دارو برای بیماران افسرده به علت احتمال اقـدام بـه خودکشی‌.
• - احـتمال ایجاد عوارض و اختلالات حرکتی در مصرف طولانی مدت‌؛
• - خواب‌آلودگـی در مـصرف زیـاد؛
• - پـرهیز از قرارگرفتن در معرض آفتاب تا حد امکان‌؛
• - افت فشارخون و سـرگیجه در تـغییر وضـعیت نـاگـهانی‌؛
• - حساس‌شدن فرد به گرما؛ حین مصرف دارو در آب و هوای گرم احتیاط کنید؛
• - پرهیز از مـصرف سرخود هر داروی دیگر؛
• - تماس با پزشک در صورت وقوع بارداری یا تصمیـم‌گیری در مورد آن‌.

نام تجاری:

zyprexa ,  zyprobiox