داروهای شیمیایی: CHLORPHENIRAMINE - کلرفنیرامین

اشکال دارویی:

قرص Tab: 4mg
قرص آهسته رهش Tab (SR): 8mg
آمپول تزریقی Inj: 10mg/ml - 1ml
شربت Syr: 2mg/5ml

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

دارای اثرات آرام‌بخشی متوسط و اثرات آنتی‌موسکارینی‌. جذب آهسته گوارشی‌. فراهم‌زیستی کـم‌. FPM قابل ملاحظه‌. PB %٧٠. نیمه عمر: ٣٤-‌٢ ساعت‌. توزیع گسترده در بدن‌. متابولیسـم قابل ملاحظه‌. دفـع کلیوی‌. طول اثر ‌٤ ساعت‌.

مصرف برحسب اندیکاسیون:

درمان علامتی وضعیتهای آلرژیک شامل‌کهیر، آنژیوادم‌، رینیتت‌،‌ کنژکتیویت‌، آنافیلاکسـی و بیماریهای پوستی خارش‌دار

مصارف‌ جانبی: درمان‌ کمکی مالاریای مقاوم به‌کلروکین ، درمان اوتیت مدیای‌ کودکان همراه با ضد احتقان‌ها.

تداخلات مهم:

دارویی‌:

• - تشدید اثرات سداتیو سرکوب‌کننده‌های CNS شامل الکل‌، باربیتوراتها، ضد دردهـای مـخدر، خـواب‌آورهـا، ضد اضـطرابــهای سـداتـیو و ضـد سـایکوزها بـا دارو
• - طولانی‌ شدن و تشدید اثـرات آنتی‌موسکارینی (‌آنتی‌کولینرژیک‌) سایر داروها نظیر آتـروپین‌، دیـزوپیرامـید، بـعضی از ضـد افسـردگی‌ها (‌سه‌حلقه‌ای و  MAOI)  فنوتیازین‌ها، کینیدین و هالوپریدول
• - افزایش سطح پلاسمایـی کلرفنیرامین بـا ضد قارچهای آزول (‌فلوکونازول‌، ایتراکونازول‌، کتوکونازول و مایکونازول‌)‌، آنتی‌بیوتیک‌های مـاکـرولیدی (‌اریترومایسین‌)‌، کینین‌، مـهارکننده‌های پـروتئاز و SSRIs (‌فلوکستین‌)‌.
• - امکـان مـخفی‌کردن عـلایم هشداردهـنده تخریب ناشی از داروهای اتوکسیک نظیر آمینوگلیکوزیدهـا.
• - تاخیر در متابولیسم کـبدی فنی‌توئین و افزایش غلظت پلاسمایی آن باکلرفنیرامین‌.

آزمایشگاهی‌: ایجاد جواب منفی کاذب در آزمون حساسیت پوستی

موارد منع مصرف و احتیاط:

منع مصرف‌: در سابقه حساسیت مفرط به دارو، مبتلایان به گلوکوم زاویه باریک‌، هیپرتروفی عـلامت‌دار پروستات‌، زخم پپتیک تنگ‌کننده مجرای گوارش‌، انسداد گردن مثانه یا انسـداد پـیلور و دئـودنال‌. درمـان بیماریهای مجاری تنفسی تحتانی (‌آسـم به خصوص حمله حاد آن‌)‌، برونشیت مزمن یا آمفیزم‌. همزمان با MAOI و تا ١٤ روز بعد از قطع آنها. نوزادان‌، خردسالان‌. بیماران با سابقه آپنه خواب‌. تجـویز بـی‌مورد در سالمندان مبتلا به سرگیجه وضعیتی.

احتیاط‌: در بیماران مستعد احتباس ادراری یا دارای سابقه آسم برونشیال‌، افزایش فشار داخل کره چشـم‌، هیپرتیروئیدیسم‌، بیماری قلبی - عـروقی یـا هـیپرتانسیون‌. کـودکان و سـالمندان‌. مـبتلایان بـه صـرع و بیماریهای کلیوی‌.

عوارض جانبی:

شایعترین‌: دپرسیون CNS به شکل خواب‌آلودگی جزئی تا خواب عمیق‌، ضعف و سستی‌،‌گیجی‌، خماری و آتاکسی‌، سردرد. اختلال سایکوموتور. اثـوات آنتی موسکارینی نـظیز خکشی دهـان و گلو، ضخیم‌شدن ترشحات راههای تنفسی و جلوگیری از تولید خلط و درناژ سـینوس‌ها، تـاری دیـد، سـختی ادرارکردن یا احتباس ادرار، یبوست و افزایش رفلکس معده‌.

سایر عوارض‌:

• - قلبی عروقی: افت وضعیتی فشار خون‌، تپش قلب‌، برادی‌کاردی‌، تاکی‌کاردی‌، تاکی‌کاردی رفلکسی‌، اکستراسیستول‌، سنکوپ هیپرتانسیون‌، ایست قلبی‌، تغییرات ECG
• - CNS: سنکوپ‌، بی‌قراری‌، تحـریک‌، ترمور، تشنج گـرندمال‌، بـی‌خوابـی‌، یـوفوری‌، پارستزی‌، تورتیکولی‌، حالتهای شبه‌کاتاتونیک‌، توهم‌، دیس‌اوریـانتاسیون‌، جلوآمدگی زبان (‌معمولا به دنبال تجویز IV یا دوز بالا)‌، کابوس‌، اسکیزوفرنی کاذب‌، افسردگی‌، دیپلوپی‌، سـرگیجه‌، وزوز گوش‌، لابیرنت حاد، هیستری‌، نوریت‌، تشنج‌، واکنش‌های خارج هرمی (‌با دوزهای بالا)‌، دیسکنزی فاسیال (‌بعد از تجویز خوراکی‌)
• - واکنش‌های حساسیتی‌: آنژیونوریت‌، ادم حنجره‌، درماتیت‌، برونکواسپاسم ، لوپوس ، راش دارویی‌، آنژیوادم‌، حساسیت به نور.
• - گوارشی‌: تهوع و استفراغ‌، اسهال‌، بی‌اشتهایی‌، یـبوست‌، اسـتوماتیت‌، احساس ناراحتی در اپی‌گاستر
• - ادراری تناسلی‌: تکرر ادرار، دیزوری‌، احتباس ادراری‌، قاعدگی زودرس‌، القاء تولید شیر، ژنیکوماستی‌، مهار انزال‌.
• - تنفسی‌: سفتی قفسه سینه‌، ویزینگ‌، سرکوب تنفسی‌، گرفتگی بینی‌، امکان اثر بر حس بویایی و چشایی‌.
• - خونی بسیار نادر شـامل‌: انـمی هـمولیتیک‌، انـمی هـیپوپلاستیک‌،ترومبوسیتوپنی‌، لکوپنی‌، آگرانولوسیتوز، پان‌سیتوپنی‌، آنمی آپلاستیک‌.
• - متفرقه‌: احساس خارش یا سوزش‌،سنگینی یا ضعف دستها، زردی انسدادی‌، اریتم‌، بالارفتن یا طولانی‌شدن منحنی تحمل‌گلوکز، گلوکزاوری‌، افزایش پروتئین مایع نخاعی‌، افزایش کلسترول پلاسما، افـزایش تـعریق‌، احسـاس سـرما، کـنژنکتیویت‌، چشـم‌درد، اختلالات چشمی‌، اشک‌ریزش‌، پورپورای ترومبوسیتوپنیک‌.

مصرف در بارداری و شیر دهی:

تجویز در بارداری تنها در صورت نیاز قطعی و ارجحـیت فوائد بر عوارض بالقوه بر جنین‌.

منع مصرف در سه ماهه سوم‌.

منع مصرف در دوران شیردهی‌.

مسمومیت و درمان:

بروز مسمومیت همراه با اثرات خارج هرمی و آنتی‌موسکارینی‌. سرکوب خفیف CNS (‌تسکین‌، آپنه‌، کاهش هوشیاری مغزی‌) وکلاپس قلبی عروقی‌، تحـریک به ویژه درکودکان و افراد پیر (‌بی‌خوابی‌، توهم‌، ترمور یا تشنج‌)‌، افت شدید فشار خون‌، سرکوب تنفسی‌، کاهش هوشیاری‌، اغما و مرگ به ویژه در نوزادان و کودکان‌.
بروز اثرات توکسیک طی ٣٠ دقیقه تا ٢ ساعت به شکل‌: خواب‌آلودگی‌، گیجی‌، آتاکسی‌، وزوز گوش‌، تاری دید، افت فشار خون‌، ایجاد اثرات آنتی‌کولینرژیک شامل مردمک‌های دیلاته ثابت‌، برافروختگی‌، خشکی دهان‌، هیپرترمی (‌به ویژه در کودکان‌)‌، تب‌، افزایش دمای بدن ، واکنش‌های دیستونیک حاد دهان و صورت‌.

بروز علایم تحریک CNS : توهم‌، سایکوز توکسیک‌، دلیریوم‌، تهییج‌، آتاکسی‌، انقباض ناگـهانی عـضله‌، اتتوز، هیپرترمی‌، سیانوز، تشنج‌، هیبررفلکسی و متـعاقبا دپرسیون پست‌ ایکتال و ایست قلبی تـنفسی در کودکان‌.
امکان بروز تشـح مقاوم به درمان، انقباضهای سریع عضلانی و احتمالا تشنج وگاهی منجر به استوپور عمیق‌. بروز سرکوب تنفسی‌،‌کلاپس و مرگ گاهی به دنبال یک دوره کمون‌. تغییرات ECG نظیر پیشاهنگ سرگردان فـاصله QT طولانی و تغییرات غیراختصاصی ST-T با شیوع‌کمتر. امکان مشاهده اختلال ریتم معمول مغزی و فـعالیت امواج دلتای منتشر در ECG

درمان‌: در بیمار هوشیار: قدم اول القای استفراغ با استفاده از شربت ایپکاک بعد تجـویز شارکول فعال به صورت محلول در آب همراه با یک ملین‌. امکان تجویز سولفات سدیم یا منیزیم خوراکی و یـا مـلینهای نمکی (‌نظیر شیر منیزی‌)‌، سپس اصلاح اسیدوز و اختلالات الکترولیتی‌. پرهیز از القای استفراغ در بیمار غیرهوشیار.

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• - کاهش دوز دارو در صورت استفاده به عنوان داروی کمکی قبل و بـعد از عمل جـراحـی‌.
• - ارزیـابی وضعیت تنفسی از نظر سرعت و ریتم تنفس‌، افزایش ترشحات برونشیال‌، ویزینگ و ریژیدتی قفسه سینه و تجویز روزانه ٢ لیتر مایعات جهت‌ کاهش روند ضخیم‌شدن ترشحات‌.
• - کـنترل مـیزان جذب و دفـع مایعات و مراقبت از بروز احتباس ادراری‌، تکرر ادرار و دیزوری به ویژه در سالمندان‌.
• - اطمینان از عدم ابتلا به گلوکوم‌، زخم پپتیک‌، احتباس ادراری و حامله‌ بودن بیمار قبل از شروع درمان‌.
• - پرهیز از انـجام کارهایی‌که نیاز به هوشیاری دارند.
• - اجتناب از مصرف الکل و سایر سرکوبگرهای CNS
• - پـرهیز از تماس طولانی و بدون محافظ با نور آفتاب
• - استفاده از شستشوی مکرر دهان‌، رعایت بهداشت دهان و آب نبات فاقد شکر جهت‌ کاهش علایم خشکی دهان
• - افزایش مصرف مایعات و اجتناب از مصرف شیر در صورت غلیظ‌ شدن ترشحات برونشی

نام تجاری:

alermine ,  aller-chlor ,  chlor-Amine ,  chlor-Mal ,  chlor-Niramine ,  chlorspan ,  Chlor-Trimeton ,  histadic ,  histiramin ,  histray ,  phenetron , teldrin ,  trymegen