داروهای شیمیایی: DIAZEPAM - دیازپام

اشکال دارویی:

آمپول Inj: 10mg/2mL
قرص Tab: 2mg, 5mg, 10mg
رکتال تیوب Rectal tube (Enema): 5mg, 10mg
شیاف Suppositories: 5mg, 10mg
شربت Syrup: 2mg/5mL

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

بنزودیازپین طولانی‌اثر، اثرات دارو به واسطه افزایش و تقویت فـعالیت gaba است‌، جذب از GI بـه سهولت وکامل‌، اوج غلظت پلاسمایی طی‌: ٢ـ‌0.5 ساعت (‌فرم خوراکی‌) و 10 تا 30 دقـیقه (‌فـرم رکـتال‌)‌، متابولیزه‌شده به طور گسترده در کبد، نیمه عمر دوفازی‌. نیمه عمر نهایی حذفی دیازپام‌: ٢-‌ا روز. نیمه عمر نوردیازپام (‌متابولیت فعال اصلی‌)‌: ‌٢ تا 5 روز، دفع‌: از ادرار

مصرف برحسب اندیکاسیون:

• - درمان‌ کوتاه مدت اختلالات اضطرابی و علایم اضطرابی‌ گذرا
• - محرومیت از الکل و دلریوم ترمنس
• - اسـپاسم عضلانی در بیماری‌هایی نظیر مولتیپل اسکـلروز
• - تتانوس
• - بیماریهای تشنجی و صرع استاتوس
• - اندوسکوپی
• - کاردیو ورژن
• - بی خوابی و کابوسهای شبانه کودکان
• - سی تی اسکن با ماده حاجب
• - بیهوشی و بی حسی موضعی
• - اختلالات پانیک
• - سندرم قبل از قاعدگی
• - آکاتزی
• - علایم محرومیت از مخدرها
• - اکلامپسی و پره اکلامپسی
• - اختلالات وسواسی
• - سرگیجه حاد محیطی

تداخلات مهم:

دارویی‌:

• - اثرات تضعیف‌کنندگی CNS دارو با مصرف داروهـای ضـد افسـردگی‌، ضـد سـایکوز، الکـل‌، آنتی‌هیستامین‌ها، داروهای بیهوشـی عمومی‌، سایر هیپنوتیکها ، ضـد دردهای مخدر می‌تواند تشدید شود.
• - سایمتیدین‌، پروپرانولول‌، متوپرولول‌، دلاویردین‌، مهارکننده‌های پـروتئاز HIV (‌ایـندیناویر، نـلفیناویر، ریتوناویر)‌، دی‌سولفیرام متابولیسم دیازپام را مختل و سطح پلاسمایی آن را افزایش می‌دهند.
• - این دارو ممکن است دفع‌کلیوی دی‌گوکسین را کاهش دهد و احتمال مسمومیت با دیژیتال را بالا برد؛
• - این دارو می‌تواند سطح سرمی فنی‌توئین را افزایش دهد.
• - در بیمارانی‌ که لوودوپا مصرف می‌کنند مصرف دیازپام باعث تشدید علایم پارکینسونیسم می‌گردد.
• - داروهای OCP ممکن است مـتابولیسم دیـازپام و سـایر بنزودیازپین‌ها را مهارکنند.

آزمایشگاهی‌:

• - تداخل با اندازه‌گیری‌ کتون ادرار به روش Frings (‌مقادیر بالایی را به شکل‌کاذب نشان می‌دهد)‌.
• - آزمون‌های Clinistix® و Diastix ® (‌جهت اندازه‌گیری‌گلوکز ادرار) را به طورکاذب منفی نشان می‌دهد.
• - کاهش آزمونهای عملکرد کلیوی و افزایش آنزیمهای کبدی

موارد منع مصرف و احتیاط:

احتیاط (‌کلا در بنزودیازپین‌ها)‌: مبتلایان به اختلال عملکرد کبدی و کلیوی‌، نارسایی تنفسی مزمن‌، افراد پیر و ناتوان‌، بیمارانی‌که ضعف عضلانی دارند.
منع مصرف (‌کلا در بنزودیازپین‌ها)‌: مبتلایان به نوروز دپرسیو یا واکنش‌های سایکوتیک‌کـه تـظاهرات اضطرابی ندارند، حساسیت دارویی‌، بیمارانی‌که مسمومیت با الکل و علایم حیاتی مختل دارنـد،‌گـلوکوم  زاویه بسته حاد، مبتلایان به آپنة هنگام خواب‌،‌گلوکوم زاویه باز درمان‌نشده‌.
دیازپام‌: در درمان فوبیا، وسواس و سایکوز مزمن به تنهایی استفاده نشود (‌می‌تواند رفتارهای تهاجمی و اقدام به خودکشی را در این افراد تشدید کند)‌. در مبتلایان به اختلالات شخصیتی و بیمارانی‌ که تغییرات ارگانیک مغزی (‌به ویژه آترواسکلروز عروق مغزی‌) دارند، بیماران صرعی میاستنی‌گراو، افراد مستعد اعتیاد، بیمارانی‌ که لوودوپا مصرف می‌کنند، با احتیاط مصرف شود.
فرم خوراکی در شیرخواران زیر ٦ ماه مطمئن نیست‌. فرم تزریقی در نوزادان با احـتیاط مـصرف شـود. در حین شروع تا ١٤ روز پس از شروع داروهای MAOIs نباید از شکل خوراکی این دارو استفاده‌کرد. دیازپام وریدی (‌بخـصوص تزریق سریع‌) باعث سرکوب تنفسی و افت فشار خون می‌شود در صورت وجود سرکوب تنفسی یا افت فشار خون‌، بهتر است مصرف نشود.

عوارض جانبی:

شایعترین‌: خواب‌آلودگی‌، آتاکسی‌، سداسیون‌ که با مصرف طولانی به تدریج‌ کاهش می‌یابند و سرگیجه‌، سردرد،‌ کانفیوژن‌، اختلال تفکر، لکنت زبان‌، دیزآرتری‌، تغییرات میل جنسی‌، تـرمور، اخـتلالات بـینایی‌، احتباس ادراری‌، عدم کنترل ادرار، اختلالات گوارشی‌، تغییرات بزاق‌، فراموشی‌، در بعضی بیماران تحریک پارادوکسیکال‌.
مهمترین‌: کلاپس قلبی عروقی‌، لارنگوسپاسم‌، سرکوب تنفسی (‌در تـزریق وریـدی‌)‌، افت فشـار خون‌، ترومبوز وریدی‌، فلبیت (‌فرم IV)، اختلال عملکرد کبد.
سایر عوارض‌: خستگی‌، خواب‌دیـدن بـیش از حد، دیس‌کـینزی تاخـیری‌، تـغییرات EEG، دوبینی، نیستاگموس‌، خشکی دهان‌، تهوع‌، یبوست‌، زردی‌ کلستاتیک‌، ژنیکوماستی (‌مـصرف طـولانی‌)‌، اخـتلال قاعدگی‌، سکسکه‌، سرفه‌، دردگلو و درد سینه‌، نارسایی تخمدان‌،‌ کاهش یا افزایش اشتها،‌کاهش یا افزایش وزن‌، تورم زبان‌، مزه تلخ و ترش و طعم فلزی دهان‌،‌کهیر، راش، خارش‌، حساسیت بـه نـور، پـورپورای غـیرترومبوسیتوپنیک‌، درد مـفاصل‌، گـرفتگی عضلانی‌، پـارستزی‌، سـندرم شـبه‌لوپوس‌، تـپش قلب‌، تاکیکاردی‌، احساس تنگی‌نفس‌، تعریق‌،‌گرگرفتگی‌، آگرانولوسیتوز، آنمی آپـلاستیک‌، آنـمی هـمولیتیک‌، کاهش هماتوکریت‌، ائوزینوفیلی‌، لوکوسیتوز، عوارض اکستراپیرامیدال‌.

مصرف در بارداری و شیر دهی:

طی دوران بارداری بهتر است مصرف نشود. در شیر ترشح شده و مصرف آن در شیردهی توصیه نمی‌شود.

مسمومیت و درمان:

اختلال هوشیاری (‌نسبتاً سریع رخ داده‌)‌،‌کمای عمیق و سایر تظاهرات تضعیف عمل ساقه مغز (‌نادر)‌،  خواب‌آلودگی شدید (‌غالباً رخ داده‌)‌که با تحـریک بلند می‌شود، سرکوب تنفسی (‌خفیف تا متوسط‌) ، ریتم و سرعت ضربان قلب نسبتاً طبیعی (‌در صورتی‌که هیپوکسی و هیپوتانسیون رخ ندهد)‌. به علت ایجاد تحمل به این دارو، علیرغم غلظت بالای سرمی‌، ممکن است هوشیاری بـرگردد. در حـین بـرگشت هـوشیاری اضطراب و بعد از آن بی‌خوابی شایع است و درکسانی‌ که مصرف طولانی دارند ممکن است علایم قطع دارو مشاهده شود (‌تفاوت بین بنزودیازپین‌ها درکشندگی آنها حین مسمومیت است‌)‌. درمان‌: جلوگیری از جذب دارو با ایجاد استفراغ (‌در صورتی‌که منع نداشته باشد)‌، لاواژ معده‌، تجویز شارکول فعال (‌هـرچه سریعتر)‌. درمان‌ها علامتی و حمایتی‌، آنتاگونیست اختصاصی آن فلومازنیل است‌که بینشر بـرای افـتراق علت اختلال هوشیاری اهمیت دارد تا درمان مسمومیت‌.

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• -  برای رسیدن به پاسخ درمانی حدود ٢-‌ا هفته زمان‌، نیاز است‌. تحمل به دارو زمانی حدود ٤ هفته نیاز دارد.
• - دارو را نبایستی به شکل ناگهانی پس از مصرف طولانی قطع‌ کرد.
• - فرم امولسیون فقط بـرای تزریق IV است‌، IM یا S.C تزریق نشود.
• - عوارض دارویی در افراد پیر، ناتوان‌، مبتلا به بیماری‌های کبدی‌، آلبومین پایین سرم و آنهایی‌که دوز بالا دریافت می‌کنند شایع است‌.
• - چک دفع و جذب مایعات و چک دوره‌ای CBC و آزمـون‌های عـملکردکـبدی تـوصیه مـی‌شود.
• - تـا مشـخص‌ نشدن اثـر دارو از فعالیت‌های نیازمند هوشیاری (‌رانندگی‌) خودداری شود (‌به ویژه در اوایل دوره مصرف‌)
• - بیمار بایستی از مصرف سایر سرکوبگرهای CNS خودداری‌ کند (‌مگر اینکه توسط پزشک تجـویز ثثبده باشد)
• - به بیمار هشدار دهیدکه دوز دارو را سر خود کم یا زیاد نکند.

وابستگی به بنزودیازپین‌ها:

• - اغلب پس از مصرف طولانی است
• - در سوء‌ استفاده کنندگان از داروها و الکل شایع‌تر است‌.
• - قطع این داروها بایستی در عرض چند هفته تا ماهها صورت‌گیرد (‌به علت احتمال وابستگی فیزیکی‌)‌.

سندرم قطع بنزودیازپین‌ها:

• - علایم‌: اضطراب‌، افسردگی‌، اختلال تمرکز، بی‌خوابی‌، سردرد، سرگیجه‌، وزوز گوش‌، بی‌اشتهایی‌، لرزش‌، تعریق‌، تحـریک‌پذیری‌، اخـتلالات ادراک‌، حسـاسیت شـدید بـه مـحرک‌های بینایی‌، شنوایی و اختلالات حس چشایـی‌، تهوع‌، استفراغ‌،‌ کرامپ‌های شکمی‌، تپش قلب‌، هـیپرتانسیون سیستولیک‌، تاکی‌کاردی‌، افت وضعیتی فشار خون‌.

نام تجاری:

epam ,  diapam ,  meval ,  novodipam ,  rival ,  tranquine ,  valium ,  valrelease ,  vivol ,  zepadic , stesolid , desitin