داروهای شیمیایی: URSODEOXYCHOLIC ACID - اورسودئوکسی کولیک اسید

اشکال دارویی:

قرص - کپسول Tab/Cap: 250mg, 300mg

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

پس از مصرف خوراکی در صفرا تجمع می‌یابد و سبب‌ کاهش اشباع‌ کلسترول در صفرا می‌شود. این عمل از طریق مهار سنتز و ترشح کبدی‌ کلسترول و نیز مهار جذب روده‌ای‌ کلسترول صورت می‌گیرد.کاهش درصد اشباع‌ کلسترول موجب می‌شود تا به تدریج کلسترول موجود در سنگ صفراوی حل شود و سنگ از بین برود.
علاوه بر این جریان صفرا را نیز افزایش می‌دهد به نظر می‌رسد در افراد مبتلا به بیماری‌ کلستاتیک مزمن کـبدی‌، از خـاصیت دتـرژانت اسـیدهای صـفراوی مـی‌کاهد و سـمیت کـبدی آن را کـاهش مـی‌دهد. در بیماری‌های مزمن کبدی که در آنها غلظت اسیدهای صفراوی افزایش مـی‌یابد، مـصرف ایـن دارو سـبب حفاظت سلول کبدی در مقابل اثر توکسیک اسیدهای صفراوی می‌شود. حدود %٩٠ دارو از طـریق روده باریک جذب می‌شود. میزان اتصال پروتئینی دارو بالاست در کـبد مـتابولیزه مـی‌شود و بـه کـنژوگه‌های
گلیسین و تورین تبدیل می‌شود. سپس در چرخه انتروهپاتیک وارد می شود. یک تا سه ساعت پس از مـصرف حداکثر غلظت پلاسمایی دارو حاصل می‌شود. دارو بیشتر از راه مدفوع و به میزان کمی از طریق ادرار دفع می‌شود.

مصرف برحسب اندیکاسیون:

• - حل‌ کردن سنگهای صفراوی رادیولوسنت
• - ‌پیشگیری از تشکیل سنگهای صفراوی در افراد چاق‌ که وزن خود را به سرعت‌ کاهش می‌دهند
• - درمان بیماری‌های کلستاتیک کبدی (‌نظیر سیروز صفراوی اولیه‌، کلانژیت‌، اسکلروزان‌، آترزی‌ صفراوی‌، هپاتیت مزمن‌)

تداخلات مهم:

دارویی‌:

• - ارسوداکسی کولیک اسید را نباید با داروهایی نظیر هورمون‌های استروژنی  OCP و کلوفیبرات و پروژستین‌ها که‌ کلسترول صفرا را افزایش می‌دهند استفاده کرد.
• - باید از تجویز هم زمان با داروهایی که به اسیدهای صفراوی متصل می‌شوند شامل آنتی‌اسیدها شارکول و کلستیرامین اجتناب کرد.
• - کـلسیتپول نـیز جذب گوارشی را کاهش می‌دهد

آزمایشگاهی‌: اگرچه‌ کاملا ثابت نشده است امکان دارد غلظت آنزیم‌های کبدی افزایش یابد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

اورسـودیول سنگ‌های کـلسترولی کـلسیفیه‌، سـنگ‌های حـاجب یـا سـنگ‌های پـیگمانی و صـفراوی رادیولوسنت را حل نمی‌کند پس مصرف آن را در این موارد اندیکاسیون نـدارد در صـورت وجود دلایـل قطعی برای انجام کوله‌سیستکتومی نظیر کله‌سیستیت حاد غیر قابل بـهبود، کـلانژیت‌، انسـداد صـفراوی‌، پانکراتیت ناشی از سنگ صفرا یا فیبشول صفراوی‌. گوارشی مصرف این دارو ممنوع است‌. حساسیت بـه اسیدهای صفراوی و بیماری مزمن کبدی نیز از موارد مصرف هستند. مفید و بی‌خطربودن درکودکان ثابت نشده است‌.

عوارض جانبی:

شایع‌ترین‌: اسهال و درد پشت شایع‌ترین عوارض هستند.
مهمترین‌: موردی ذکر نشده است‌.
سایر عوارض‌: گوارشی‌، یبوست‌، استفراغ‌، تهوع‌، شکـم درد، سوء هاضمه (‌سوزش سردل‌)‌، احسـاس مـزه آهن‌، کوله‌سیستیت‌، استوماتیت‌.
پوستی‌: خارش‌، راش‌، خشکی پوست‌،‌کهیر، آلوپسی‌، پسوریازیس یا تشدید آن
متفرقه‌: تعریق‌، آرترالژی‌، میالژی‌، رینیت‌، سرفه

مصرف در بارداری و شیر دهی:

مطالعات‌ کافی در این زمینه انجام نشده است‌. اما مصرف اتفاقی آن در ٤ زن باردار در سه ماه اول مشکلی برای جنین ایجاد نکرده است‌. بهتر است در بارداری مصرف نکنید. تـرشح دارو در شـیر مـادر مشـخص نیست در مادران شیرده با احتیاط تجویز کنید.

مسمومیت و درمان:

موردی گزارش نشده است‌. در صورت بروز مسمومیت بیمار را به مرکز کنترل مسمومیت‌ها ارجاع دهید.

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• - غلظت سرمی آنزیم‌های کبدی، بیلی‌روبین‌،‌ گاماگلوتامیل ترانسفراز در شروع درمان هر ١ ماه طی ٣ ماه اول درمان و سپس هر ٦ ماه اندازه‌گیری کنید در صورت تداوم افزایش آن‌ها دارو را قطع کنید.
• - قبل از شروع درمان با سونوگرافی نوع و وضعیت سنگ صفرا را مشخص‌ کنید.
• - در سال اول هر ٦ ماه حل شدن سنگ را بررسی‌کنید (‌با سونوگرافـی‌) بهتر است بعد از حل شدن سنگ برای‌ کنترل عود احتمالی این‌کار را انجام دهید.
• - اگر سنگ طی ١٢ ماه به طور نسبی حل شود احتمالا دارو بی‌اثر خواهد بود.
• - مصرف این دارو در بـیمارانـی بـا سـنگ‌های رادیولوسنت‌ کوچک‌تر غیرکلسیفیه‌ که معمولا از نوع کلسترولی هستند طی ٢ سال سبب حل شدن‌ کامل سنگ‌ها در پنجاه تا شصت درصد از بیماران شده است‌. البته کیسه صـفرای ایـن بـیماران بـاید دارای عملکرد باشد. از این روش در بیمارانی استفاده می‌شود که باید تحـت کوله‌سیستکتومـی الکتیو قرار گـیرند ولی به علت خطر بالای جراحی از آن مستثنی مـی‌شوند مـوارد پـرخطر شـامل مـبتلایان بـه بـیماری سیستمیک‌، سن بالا، وجود واکنش ایدیوسنکرازی نسبت به بیـهوشی عمومـی و نیز افرادی‌که از جراحــی سرباز می‌زنند است‌.
• - حل‌کردن سنگ‌های صفراوی با استفاده از UDCA ممکن است به چندین ماه زمان نیاز داشته باشد و علاوه بر اینکه در همه بـیماران ایـن روش موفقیت‌آمیز نـیست در حدود % ٥٠ بیماران نیز طی ٥ سال عود تشکیل سنگ صفراوی دیده می‌شود. در افرادی‌که تحت درمان با  UDCAقرار می‌گیرند انجام سونوگرافـی‌کیسه صفرا به فواصل هر ٦ ماه در سال اول درمان توصیه مـی‌شود و در صورتی که شواهدی دال بر حل شدن سنگ‌ها مشاهده شود درمان با ایـن دارو ادامـه داده مـی‌شود. در
  مواردی که حل شدن نسبی سنگ‌ها طی ١٢ ماه درمان دیده نشود احتمال موفقیت در درمان بسیار پایین است‌.
• - مصرف اورسودزوکسی کولیک اسید با غذا اثر درمانی آن را به حداکثر می‌رساند.
• - در صورت فراموش‌کردن یک دوز به محض یادآوری آن را مصرف‌کنید یا دوز بعدی را دو برابر مصرف‌کنید.
• - از مصرف آنتی‌اسیدهای دارای آلومینیوم اجتناب کنید.

نام تجاری:

Actigall , Ursofalk , Delursan , Cholit-Ursan , URSOCOLACID , URSODEX , Urso, Ursobilane, Ursochol, ursodiol, Ursolite, Ursolvan