داروهای شیمیایی: BUPRENORPHINE - بوپرنورفین

اشکال دارویی:

آمپول Inj: 0.3mg/ml-1ml
قرص زیر زبانیSublingual Tab: 0.4mg, 2mg, 8mg
کپسول زیر زبانی Sublingual Cap: 0.4mg

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

ضد درد اوپیوئیدی‌. اتصال به گیرنده‌های اختصاصی stereo در دستگاه عصبی مرکزی‌. و تاثیر بر رونـد ایجاد درد و پاسخهای رفتاری به درد. آنتاگونیست نسبی‌گیرنده‌های مو و Kappa در وهلة اول و اثر اندک بر گیرنده‌های sigma آنتاگونیست رقابتی گیرنده‌های مو. جذب IM پس از ٠ ا-‌٥ دقیقه‌. PB خیلی بالا. متابولیسم کبدی‌. دفع از مدفوع (‌بیشتر) و ادرار در تجـویز .IM دارای گردش روده‌ای -‌کبدی‌. نیمه عمر پلاسمایی حذفی بین ١.٢ تا ٧.٢ ساعت‌. نیمه عمر نهایی حذفی پس از تجویز دوزهای زیرزبانی بیست تا بیست و پنج ساعت و در موارد استفاده Transdermmal حدود ٣٠ ساعت‌.

مصرف برحسب اندیکاسیون:

• - رهایی از درد متوسط تا شدید در بیماران بالاتر یا مساوی ١٣ سال
• - به عـنوان داروی قبل ار بیهوشی
• - آنالژزی کنترل‌ شونده توسط بیمار
• - برگرداندن تضعیف تنفسی ناشی از فنتانیل

تداخلات مهم:

دارویی‌:

• - امکان تقویت اثر تضـیف‌کننده‌های CNS و MAOIها 
• - تشدید سرکوب عصبی‌، تنفسی و کلاپس قلبی - عروقی ناشی از بوپرنورفین با داروهای بیهوشی باربیتوراتی و دیازپام‌.
• - کاهش اثر ضد دردی مسکن‌های نارکوتیک در مصرف همزمان‌.

 
آزمایشگاهی‌: موردی گزارش نشده است‌.

موارد منع مصرف و احتیاط:

منع مصرف‌: در حساسیت مفرط به دارو، معتادان به مخدرها پیش از ترک اعتیاد. کودکان
احتیاط‌: سالمندان و افراد ناتوان‌، دوره شیردهی و بارداری‌، سابقه آسیب به سر، ضایعات درون جمجمه‌ای‌، افزایش فشار داخل جمجمه‌، نارسایی شدید کلیوی‌،‌کبدی و ریوی‌، سرکوب عصبی‌،‌کوما، بی‌نظمی عملکرد غده تیروئید، نارسایی آدرنال‌، هیپرپلازی پروستات‌، انسداد یورترا، الکلیسم حاد، سندرم محرومیت از الکل یا کیفواسکولیوز

عوارض جانبی:

شایعترین‌: سرگیجه‌، خواب‌آلودگی‌، سردرد، افت فشار خون‌، میوز، تهوع و تعریق‌.
 
مهمترین‌: افزایش فشار داخل جمجـمه‌، سرکوب تنفسی
 
سایر عوارض‌: گیجی‌، عصبی‌بودن‌، احساس سرخوشی‌، برادی‌کاردی‌، تاکـی‌کاردی‌، هـیپرتانسیون‌، تـاری دید، استفراغ‌، یبوست‌، احتباس ادرار، هیپوونتیلاسیون و خارش‌.

مصرف در بارداری و شیر دهی:

تجویز با احتیاط طی بارداری و شیردهی و تنهادر صورت لزوم‌.

مسمومیت و درمان:

امکان بروز دپرسیون تنفسی حتی با دوزهای درمانی‌.
 
درمان‌: باز نگه‌داشتن مسیر تنفسی بیمار، اکسیژن‌، تزریق وریدی مایعات‌، استفاده از داروهای تنگ‌کننده عروق‌. کمک مکانیکی به دستگاه تنفس‌. استفاده از نالوکسان یا دوکساپرام‌.
 

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• - کنترل وضعیت تنفسی دست‌کـم ١ ساعت پس از تزریق
• - امکان تزریق IV (‌دست‌کـم طی ٢ دقیقه‌) یاIM و پرهیز از تزریق SC
• - افزایش دوز در صورت عدم تسکین درد.
• - قطع مصرف و قراردادن بیمار در وضعیت ایستاده در صورت‌کاهش سرعت تنفس به‌کمتر از ٨ بار در دقیقه‌.
• - بروز علایم محرومیت پس از ١٤ روز در صورت بروز وابستگی‌.
• - احتیاط حین تغییر وضعیت ناگهانی
• - پیشگیری از آتلکتازی باکشیدن نفس عمیق و سرفه در صورت استفاده از دارو به دنبال عمل جراحی‌.
• - منع مصرف الکل و بنزودیازپین‌ها.

نام تجاری:

buprenex ,  buprexin , suboxone