داروهای شیمیایی: GENTAMICIN - جنتامایسین

اشکال دارویی:

آمپول Inj: 40mg/mL (1,2mL), 10mg/mL 2mL

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

دارای اثرات باکتریسیدی برعلیه بسیاری از گرم منفی‌های هوازی و برخی گـونه‌های اسـتافیلوکوک از راه ورود به سلول با فرآیند فعال و مهار سنتز پروتئین‌.
 
اوج غلظت پلاسمایی آن 30 تا 90 دقیقه پس از تزریق عضلانی گزارش شده است‌. میزان اتصال به پروتئین‌های پلاسماکـم نیمه عمر ٣-‌٢ ساعت دفع به صورت دست نخورده از ادرار پس از تزریق وریدی بیشتر در مایع خارج سلولی انتشار می‌یابد.  میزان انتشار دارو به داخل چشم و CSF کم است‌. ورود دارو به پری‌لنف گوش میانی سـهل عـبور آن از جفت صورت می‌گیرد.

مصرف برحسب اندیکاسیون:

• - عفوت‌های جدی ناشی ار ارگانیسم‌های حساس
• - مننژیت
• - پروفیلاکسی اندوکاردیت بری اعمال جراحی GVو GI
• - بیماری التهابی لگن

تداخلات مهم:

• - از مصرف همزمان و یا بلافاصله بعد جنتامایسین چه به صورت تزریقی و چه مـوضعی بـا داروهـای نوروتوکسیک‌، اوتوتوکسیک یا نفروتوکسیک مانند (‌سـایر آمـینوگلیکوزیدها، آسـیکلوویر، آمـفوتریسین B ، باسیتراسین‌، کاپرئومایسین‌، سفالوسپورین‌ها، کولی‌ستین‌، سیس‌پلاتین‌، متوکسی‌فلوران‌، پـلی‌میکسین B و
  وانکومایسین‌) خودداری شود و نیز از مصرف همزمان جنتامایسین با اتاکرینیک اسید، فوروسماید، اوره یا مانیتول خودداری شود.
• - مصرف همزمان جنتامایسین با داروهای بیهوشی عمومی یا مواد بـلوک‌کننده عصبی عضلانی (‌سوکسینیل کولین یا توبرکورارین‌) باید با احتیاط باشد.
• - مصرف همزمان جنتامایسین و آنتی‌بیوتیک‌های دارای بتالاکتام و یا وانکومایسین اثر سینرژیستیک یا Additive بـر روی انـتروکوک و سـودومونا دارد. مصرف همزمان جنتامایسین و پـنی‌سیلین‌های وسـیع‌الطـیف مـی‌توانـد موجب اثـر سینرژیستیک علیه برخی از گونه‌های انتروباکتر گـردد.
• - داروهـایی مـثل کـلرامـفنیکل‌، تـتراسـیکلین و کلیندامایسین می‌توانند اثر ضد میکروبی جـنتامایسین را در مـحیط آزمـایشگاهی از بـین بـبرند. بـرخـی متخصصان بالینی معتقدند نباید این داروها را با جنتامایسین در یک زمان مصرف‌کرد.
• - مصرف همزمان ایندومتاسین و جنتامایسین در نوزادان نارس می‌تواند با افزایش غلظت جنتامایسین همراه باشد.
• - مصرف توام جنتامایسین و ایمی‌پنم موجب بروز اثر سینرژیستیک یا آدیپتیو بر علیه برخی باکتری‌های‌گرم مثبت مانند انتروکوکوس فیکالیس‌، استافیلوکوک طلایی یا لیستریا مونوسیتوژن شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

منع مصرف‌: حساسیت مفرط به جنتامایسین و سایر آمینوگلیکوزیدها
 
احتیاط‌:

• - دهیدراتاسیون و نارسایـی‌کلیه‌؛
• - نقص عصب هشتم مغزی‌؛
• - میاستنی‌گراو و پارکینسونیسـم‌؛
• - بوتولیسم شیرخوارگی‌؛
• - هیپوکلسمی‌؛
• - افراد مسن‌؛
• - نوزادان و شیرخواران و دوران بارداری

عوارض جانبی:

شـایع‌ترین‌: سمیت گـوشی و سمیت کـلیوی (‌بـه خـصوص در افـراد پـیر و دچـار نـارسایی کـلیه و یـا دهیدراتاسیون‌، در بیمارانی که مقادیر زیادی از دارو را به مدت طولانی دریـافت کـرده‌انـد یـا در صـورت مصرف همزمان جنتامایسین و داروهای اتوتوکسیک و نفروتوکسیک دیگر این عوارض بیتشر است‌)‌. صدمه به عصب مغزی هشتم‌که شامل علایم وستیبولار (‌احساس عدم تعادل‌، نیستاگموس و آتاکسی‌) و علایم شنوایی (‌وزوز گوش سر و صدای زیاد درگوش و درجات متفاوتی از نارسایی شنوایی‌) است ندرتآ
ایجـادکری‌کامل یا نسبی دوطرفه و غیرقابل برگشت سمیت‌کلیوی به شکل نکروز توبولی‌، افزایش BUN و نیتروژن غیرپروتئینی‌، افزایش کراتی‌نین سرم کاهش وزن مخصوص ادرار و کاهش کلیرانس کراتـی‌نین‌، پروتئینوری و وجود سلول و کاست در ادرار خود را بروز می‌دهد. معمولا نفروتوکسیسیتی ناشی از این دارو برگشت‌پذیر است‌. به ندرت ممکن است به علت اورمی فرد در حین درمان با جنتامایسین فوت کند. ایجاد سندرم شبه‌فانکونی (‌آمینواسیدوری و اسیدوز مـتابولیک‌) - از دست‌رفـتن  الکـترولیت‌های بـدن و ایـجاد هیپوکلسمی و کاهش منیزیم خون و هیپوکالمی‌که این‌کاهش الکترولیت‌ها با علایم پارستزی‌، تـتانی و گیجی و مثبت‌شدن علایم شوستوک و تروسو همراه هستند. در شیرخواران این کاهش الکترولیت‌ها علایم تتانی و ضعف عضلانی می‌دهند.
 
مهم‌ترین‌: عوارض دارو بر روی‌گوش وکلیه و دستگاه عصبی - بلوک عصبی عضلانی (‌که وابسته به دوز و خودبه‌خود محدودشونده است‌) اما به ندرت ممکن است فلج تنفسی به همراه داشته باشد.  بروز نوروپاتی محیطی یا انسفالوپاتی (‌شامل مورمورشدن انگشتان‌، سوزش پوست‌، تشنج‌، و سندرم شبه میاستنی‌گراویس‌)‌، سردرد، ترمور، لتارژی و پارستزی‌، نوریت محیطی‌، آراکنوئیدیت‌، انسفالوپاتی و سندرم مغزی ارگانیک حاد، نوریت بینابینی‌، تاری دید.
 
سایر عوارض‌: تهوع‌، استفراغ‌، آنمی‌، لکوپنی‌، گرانولوسیتوپنی‌، تـرومبوسیتوپنی‌، تـندشدن ضـربان قلب‌، آرترالژی‌، هپاتومگالی گذرا، بزرک‌شدن طحال‌، نکروز کبدی‌، افت فشارخون‌، میوکاردیت‌، افزایش یا کاهش شمارش رتیکولوسیت‌ها و افزایش گذرا در آنزیم‌های‌کبدی شامل SGOT و SGPT و LDH و آلکالین فسفاتاز و نیز بیلی‌روبین خون‌، بی‌اشتهایی‌، کاهش وزن‌، افزایش ترشح بزاق‌، افزایش فشارخون‌، آلوپسی‌، پورپورا، پسودوتومور سربری‌، فیبروز ریه و ادم حنجره‌. در ضمن درد در محل تزریق‌، درد، آبسه استریل و آتروفی زیرجلدی‌، نکروز بافت چربی و ترومبوفلبیت در تزریق عضلانی یا وریدی دارو می‌تواند رخ دهد.

مصرف در بارداری و شیر دهی:

دارو ممکن است سبب آسیب به روی جنین شود. در دوران بارداری باید دارو با احتیاط و تنها در موارد عفونت‌های مرگبار و مواردی که داروی ایمن‌تری موجود نیست‌، تجویز شود.  مقادیرکمی از دارو در داخل شیر مادر ترشح می‌شود. به دلیل خطر بروز عوارض جدی روی جنین‌، مادران شیرده باید از مصرف دارو در دوران شیردهی خودداری کنند.

مسمومیت و درمان:

علایم شامل سمیت وستیبولار و شنوایی و نکروز حاد توبولی است که در مواردی که طول مدت درمـان بیش از  ١٠ روز است یا اینکه علیرغم اختلال عملکردکلیوی بیمار دوز اصلاح شده دریافت نکرده است دیده می‌شود. علایم سمیت گوشی می‌تواند مدت‌ها پس از قطع دارو بروزکند. بلوک عصبی عضلانی یـا فلج تنفسی ممکن است به ویژه در مبتلایان به میاستنی‌گراویس یـا پـارکینسون یـا در صورت مـصرف داروهای با اثر بلوک‌کننده بر روی عضلات تنفسی بروزکند.
 
درمان‌: برقراری راه‌های هوایی‌، انجام تهویه و اکسیژناسیون‌، هیدراتاسیون کافی و کنترل دقـیق مـایعات بدن‌،‌کلیرانس Cr و سطح پلاسمایی دارو، دیالیز صفاقی یا همودیالیز در برداشت دارو از خون‌کمک می‌کند (‌به خصوص در بیماران دچار اختلال کلیوی‌) همودیالیز موثرتر است‌. تزریق اینتراتکال بـا درد در ریشه عصب‌، احساس سوزش در ناحیه تزریق‌، پاراپلژی‌، رادیکولیت میلیت عرضی و آراکنوئیدیت همراه می‌باشد. دریافت تزریق اینتراتکال دارو درکنار تزریق وریدی یا عضلانی توسط بیمار با عوارض تغییرات درکارکرد کلیه و عصب ٨ مغزی‌، درد پاها، راش‌، تب‌، تشنج و افزایش پروتئین CSF همراه است‌.  به ندرت مصرف این دارو با واکنش‌های حساسیتی و آگرانولوسیتوز گذرا و آنافیلاکسی همراه است‌.

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• - در موارد تزریق اینتراتکال باید از داروهای فاقد نگهدارنده استفاده کرد.
• - سطح سرمی دارو باید مورد پایش قرارگیرد. حداکثر سطح سرمی بالاتر از mcg/ml 10 به مدت طولانی و سطح متوسط سرمی بالاتر از2mcg/ml سبب افزایش خطر مسمومیت با دارو می‌شود.
• - در نوزادان باید دارو با احتیاط و با دوز کاهش یافته تجـویز شود چراکه به دلیل نارس‌ بودن‌ کلیه‌، نیمه‌عمر سرمی دارو طولانی است‌.

نام تجاری:

garamycin , cidomycin, jenamicin , gentex , gentadic , gemycin , loramycin