داروهای شیمیایی: A.S.A - آ . اس . آ - آسپرین

اشکال دارویی:

قرص جویدنی Chewable tab: 100mg
قرص Enteric coated tab: 80mg, 100mg, 325mg, 500mg
قرص جوشان Eff tab: 325mg
قرص Scored tab: 325mg
شیاف Suppository: 325mg

فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانسیم اثر:

جذب هشتاد تا 100 درصدی از طریق گوارشی داروی خورده شده (‌بسته به فرمولاسیون دارو)‌. میزان و سرعت جذب متغیر شیاف. پیک غلظت سرمی ٢٠ دقیقه الی ٤ ساعت‌. هیدرولیز به سالیسیلات بلافاصله بعد از جذب در مخاط دشتگاه گوارش، پلاسما و اریتروسیتها. توزیع در بیشتر بافت‌های بدن‌. عبور از سر جفت‌. متابولیسم کبدی‌. دفع‌کلیوی‌، دفع مقادیر بیشتری از دارو در ادرار قلیایـی‌. نیمه عمر در دوزهای پایین ٣-‌٢ ساعت و در دوزهای بالا ٠١‌٣-‌٥ ساعت‌. خروج از پلاسما طی همودیالیز. مهـارکننده سیکلواکسیژناز و جلوگیری از سنتز پروستاگلدینها و ترومبوکسان‌. مهارکننده تجمع پـلاکـتی بـرخلاف بـقیه سـالیسیلات‌های غـیراسـتیله و بـا مـهار تـولید ترومبوکسان

مصرف برحسب اندیکاسیون:

• - درد های خفیف تا متوسط مانند سردرد، دیس‌منوره‌ (قاعدگی دردناک)، میالژی‌(درد عضلانی)، دندان درد، درد بعد ار عمل‌، تب‌، التهابات‌
• - ‌آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت، بیماری استیل
• - انفارکتوس حاد میوکارد و آنژین ناپایدار
• - بیماری عروق‌ کرونر بدون علامت‌، آنژین پایدار مزمن‌، درمان نگهدارنده به دنبال انفارکتوس حاد یا آنژین ناپایدار
• - حملات‌ گذرای ایسکمیک (TIA)
• - سندرم‌ کاوازاکی
• - مصارف جانبی‌: پیشگیری از سرطان‌ کولورکتال - همراهی با کلشی‌ سین در جلوگیری از حمله حاد سندرم بهجت - درمام زخم‌های مزمن وریدی پا - درمان اریترومیالژی در پلی سیتمی‌ ورا

تداخلات مهم:

دارویی‌: داروهای NSAID:

• -  افزایش خطر خونریزی با افزایش اثر هیپر پروترومبینمی نـاشی از ضد انـعقادهای خوراکی
• - افزایش خطر سمیت‌ کلیوی در مصرف همزمان با  ACEI سیکلوسپورین و دیـورتیکها
• - خطر بروز تشنج در مصرف همزمان با کینولون‌ها
• - افزایش خطر هیپرکالمی در مـصرف هـمزمان بـا ACEI و دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم
• - افزایش سطح سرمی لیتیوم‌، متوترکسات و گلیکوزیدهای قلبی
• - افزایش اثرات فنی‌ توئین و داروهای ضد دیابت سولفونیل اوره‌ای
• - افزایش خطر زخم و خونریزی دستگاه گوارش در مصرف همزمان با کورتیکواستروئیدها و الکل
• - افزایش خطر بروز عـوارض جـانبی در مـصرف همزمان با بیش از یک NSAID

ASA

• - افزایش خطر ایجاد کرن‌ ایکتروس در نوزادان مبتلا به زردی به علت رقـابت بـا داروهـا و مواد متصل‌شونده بـه پـروتئین پـلاسما (‌مـانند بـیلی‌روبین‌)
• - خطر مسـمومیت بـا سـالیسیلات در مـصرف مهارکننده‌های کربنیک انهیدراز و دوز بالای سالیسیلات‌ها
• - استفاده از دوز پایین سالیسیلات‌ها بر ضد اثر یوریکوزوریک پروبنسید
• - کاهش دفع سالیسیلات‌ها و افزایش خطر مسـمومیت بـا مـصرف کـلرید آمونیوم و داروهای اسیدی‌کننده ادرار.

آزمایشگاهی‌: سالیسیلات‌ها:

• - سبب کاهش یا افزایش کاذب VMA ادرار
• - سبب نتیجه منفی کـاذب بررسی گلوکز ادرار
• - تداخل در بررسی میزان سطح پلاسمایی تئوفیلین
• - کاهش سطح سرمی‌ کلسترول‌، غلظت T3 و T4 و افزایش T3RUو افزایش اسید اوریک
• - طولانی‌ شدن BT و PT
• - تداخل با کتون ادراری
• - تداخل در آزمون‌های عملکرد کبد

موارد منع مصرف و احتیاط:

منع مصرف‌: در سابقه هیپر سنسیتیویتی (حساسیت زیاد) به دارو با علایم آنژیوادم‌،‌ کهیر، آسـم و یا ریـنیت‌. زخـم پـپتیک فعال‌. حاملگی بخصوص سه ماهه سوم‌. منع مصرف ASA عـلاوه بـر مـوارد گـفته شده در مـورد کـل NSAID ها در نوزادان مبتلا به زردی به علت خطر ایجاد کرن‌ ایکتروس و نقرس به علت افزایش اورات با دوز پایین A.S.A
احتیاط‌: در افـراد بـا سـابقه زخـم پـپتیک فـعال‌، آسـم‌، بـیماری‌های حسـاسیتی‌، سـالمندان‌، بـیماریهای خونریزی‌ دهنده‌، پرفشاری خون‌، اختلال عملکردکبد یاکلیه و CHF و کمبود G6PD

عوارض جانبی:

داروهای NSAID :

شایع‌ترین‌: ناراحتی‌ های گوارشی خفیف نظیر تهوع‌، سوء‌هاضمه و استفراغ‌.

مهمترین‌: سمیت کلیوی به شکل سندرم نفروتیک‌، هیپرکالمی‌، نفریت بینابینی همراه یا بـدون نـارسایی کلیه‌، تجمع سریع دارو در بدن به علت اختلال در دفع‌ کلیوی و در صورت ادامه مصرف دارو.
سایر عوارض‌: زخم معده‌، خونریزی مـعده و یـا سـایر قسـمتهای بـدن‌، سـرگیجه‌، وزوز گـوش‌، سـردرد، بی‌خوابی‌، دپرسیون‌، واکنش‌های ازدیـاد حسـاسیتی بـه صـورت تب‌، آنـژیوادم‌، بـرونکواسـپاسم و راش‌، هپاتوکسیسیتی‌، اتمی، نوتروپنی‌، ترومبوسیتوپنی‌، پان‌سیتوپنی‌، سندرم استیونس جانسون‌، پانکراتیت‌.
.A.S.A ایجاد سندرم ری در بچه‌ها و تحریک موضعی و تنگی آنورکتال در مصرف شیاف علاوه بر موارد ذکرشده در مورد NSAID ها

مصرف در بارداری و شیر دهی:

منع مصرف در بارداری و شیردهی

مسمومیت و درمان:

مسمومیت مزمن‌: ایجاد سالیسیلیسم معمولا به دنبال مصرف مکرر دوزهای بالا. ایجاد سالیسیلیسم‌ گاهی با مصرف سالیسیلات موضعی‌. شایعترین علایم وزوزگوش و کاهش شنوایـی‌. علایم دیگر به صورت تاری دید، سردرد، سرگیجه‌، هیپرونتیلاسیون‌، تاکیکاردی‌، تهوع و استفراغ و نـیز اسـیدوز مـتابولیک و آلکـالوز تنفسی و هیپوگلیسمی‌. قطع یا کاهش دوز دارو و درمان علامتی در موارد خفیف‌. بستری‌کردن بیمار و نیاز به انجام همودیالیز به دلیل اسیدوز مقاوم به درمان‌، نارسایی کلیه‌، ادم ریه‌، عـلایـم پـایدار CNS (‌کـوما، تشنج‌) و بدترشدن وضعیت بیمار در موارد شدید.
مسمومیت حاد: به دنبال خوردن یک دوز واحد توکسیک‌. ظهور اثرات سمی دارو شامل تحریک موضعی GI ، تحـریک مستقیـم مرکز تنفس در CNS و اخـتلالات متابولیک به صورت تب‌، هیپرونتیلاسیون‌، بی‌قراری‌، کتوز، آلکالوز تنفسی و اسـیدوز مـتابولیک‌، کـوما و هیپوگلیسمی به ویژه در بچه‌ها. درمان در صورت خوردن دارو: تخلیه معده با استفاده از ایپکا و لاواژ معده با حداکثر اثر ٤-‌٣ ساعت بعد از بلع دارو. تجـویز مکرر شارکول فعال به منظور جلوگیری از جذب دارو، اصلاح آب و الکترولیت‌، ایجاد دیورز قلیایی و همودیالیز.

توجهات پزشکی – پرستاری ، آموزش بیمار - خانواده:

• - کاهش تحریک معده با تجویز دارو با یک لیوان آب یا شیر، غذا و یا آنتی‌ اسید
• - افزایش دوز دارو طی 3 تا 5  روز براساس سطح سرمی سالیسیلات و میزان بهبودی در درمان بیماری رماتیسمی
• - امکان بروز واکنشهای حاد و عدم تحمل به سالیسیلات در بیماری‌ که قبلا حساسیتی به دارو نداشته است‌.
• - افزایش احتمال حساسیت به سالیسیلات‌ ها در بیماران مبتلا به آسم‌، پولیپ بینی‌، رینیت‌، تب یونجه و کهیر مزمن
• -  ظهور مسمومیت با سالیسیلات‌ها در بچه‌ها با هیپرونتیلاسیون‌، آژیتاسیون‌، گیجی و خواب‌آلودگی‌.
• - مصرف دارو یک تا دو روز قبل از شروع قاعدگی در درمان دیس‌ منوره (قاعدگی دردناک) و استفاده از ضد درد دیگر در خونریزی زیاد قاعدگی
• - توقف مصرف A.S.A حدود یک هفته قبل از جراحی جهت‌ کاهش خطر خونریزی‌.

نام تجاری:

aspirimex ,  aspirin ,  enseals ,  aspergum ,  buffinol ,  easprin ,  ecortrin ,  empirin ,  encaprin ,  entrophen ,  measurin ,  pyranal M.C. ,  zorprin , tedasa